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包合物的表征及在现代制剂中的应用研究进展

2021-12-03蔡俊飞钱海珊马云淑

西北药学杂志 2021年5期

蔡俊飞,钱海珊,马云淑

(1.云南中医药大学中药学院,昆明 650500;2.云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室,昆明 650500;3.云南省傣医药与彝医药重点实验室,昆明 650500)

包合物属于有机晶体,是指在辅料分子的空腔结构中嵌入药物分子而形成的独特形态的分子囊[1]。

包合物的包合材料有很多种,如环糊精及其衍生物、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、尿素、对苯二酚等。目前,应用较多的包合材料为环糊精(CD)及其衍生物、纯胶。

纯胶既不溶于冷水,也不溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷等有机溶剂,在热水中易吸水膨胀,高温时可成胶状。纯胶包合物制备工艺简单、耗时短,其包合率明显高于β-CD,其最优包合方法是磁力搅拌法。

1 包合物的表征手段

1.1薄层色谱法(TLC) 药物和CD形成的包合物与未包合药物的比移值(Rf) 明显不同,故TLC法以包合物有无薄层斑点、所形成的斑点数、Rf值与原药物是否相同为根据,选择合适的薄层层析条件进行分离鉴别,来验证包合物是否形成。通过TLC表征分析来证明草果挥发油-β-CD包合物的形成,证实了草果挥发油-β-CD包合物具备一定的湿热稳定性和抗光性[2]。

1.2显微镜法和电镜扫描法 由于挥发油的物理混合物与其包合物的晶格排列不同,在显微镜和扫描电镜下,挥发油和包合物的形状不同,因此可以通过分析两者的晶体形态对包合物进行表征。对香薷挥发油-β-CD包合物在扫描电子显微镜下放大观察及成像的结果进行分析,发现包合之后,香薷挥发油从无规则的层状结构变为单斜立方体的晶体结构[3]。……

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