万顺莉, 王 淳, 梅青刚, 杨海君,

(1. 中国科学院 成都生物研究所，四川 成都 610041； 2. 绵阳师范学院 生命科学与技术学院，四川 绵阳 621000； 3. 西南科技大学 材料科学与工程学院，四川 绵阳 621010； 4. 中国科学院大学，北京 100049)

2-芳基苯并呋喃作为一种重要的杂环芳烃化合物，具有多种生物活性，如抗癌[1-2]、抗病毒[3]、抗炎[4-5]、抗氧化[6-7]等，在野生鹰嘴豆、牛肝草、桑树等多种植物中均有发现[8-10]。然而，这些植物中的2-芳基苯并呋喃含量低、分离纯化难度较大。因此，通过化学合成途径获取结构多样的2-芳基苯并呋喃类化合物，并进一步研究其构效关系，有利于对该类化合物药用价值的开发。

目前通过不同前驱体合成2-芳基苯并呋喃的方法已有较多报道，包括2-炔基苯酚的环化法[11]，邻羟基二芳基乙烯的氧化环合法[12]，一锅串联催化卤代芳烃和卤代酚[13]，铜催化脱羧分子内碳-氧偶联[14]等。其中，邻羟基二芳基乙烯的氧化环合法，因合成路线短而受到广泛关注。该方法的关键在于使用不同的氧化剂构建2-芳基苯并呋喃骨架。目前多采用DDQ、m-CPBA/TsOH、 I2/K2CO3等3种氧化系统[15-17]，但均存在局限性。例如，采用DDQ氧化存在后处理操作复杂的缺点；采用m-CPBA/TsOH的催化体系只适用于不含有给电子基的底物，限制了底物适用范围；采用I2/K2CO3氧化同样存在底物普适性不广的弊端。

Scheme 1

十二烷基硫醇作为一种重要的化工原料，常用做自由基聚合的调节剂。前期研究表明，十二烷基硫醇可用作邻羟基二芳基乙烯环合的催化剂，构建2-芳基苯并呋喃骨架，并且能解决现有方法存在的操作复杂、底物普适性不广等问题，并且该方法未见文献报道。……