冯万忠，陈 哲

(吉林化工学院 材料科学与工程学院，吉林 吉林 132022)

吡啶及其衍生物是一类重要的六元含氮杂环化合物[1-5]，随着科研人员对合成吡啶环方法的不断探索，含有吡啶环骨架的化合物被证实具有生物活性[6-7]，并且许多吡啶类化合物及其衍生物也在药物化学中得到广泛应用.例如：一种新型的激酶抑制剂Pan RAF，其骨架结构为苯并咪唑反向酰胺1-1[8-9]，BMS-777607(1-2)是Met激酶一种选择性口服有效抑制剂[10-11]，以4-氨基吡啶醇1-3，1-4和1-5为基本单元的结构骨架已被证实具有抑制脂质过氧化的作用[12].

活性亚甲基异氰酸酯，例如异氰基乙酸乙酯[13-14]由于存在亲核活性亚甲基部分和亲电子异氰基，它们通常被切断为1,3-偶极可以与多个键反应，通过正式的[3+2]环加成反应形成五元杂环.最近，活性亚甲基异氰酸酯的[3+3]环加成反应被认为是合成六元杂环最佳方案.在2014年，徐显秀团队报道了关于活性亚甲基异氰酸酯与偶氮甲亚胺[3+3]环加成生成1,2,4-三嗪衍生物的研究[15].四年后，该课题进行了一种阴离子中继[3+3]活性亚甲基异氰酸酯与共轭烯-炔酮的环加成反应合成呋喃[3,2-c]吡啶的研究[16].同年，Zhao[17]和Ghorai[18]独立完成了[3+3]环活性亚甲基异氰酸酯与氮丙啶的加成反应，以制备四氢嘧啶衍生物.尽管已发现异腈在杂环的生产中有许多应用[19-21]，由异腈合成吡啶的方法相当有限[22-23]，特别是由活性亚甲基异氰酸酯的[3+3]环加成合成官能化的单环吡啶至今仍未开发.考虑到吡啶的实用性[24]，本论文开发出一种以异氰基……