绿原酸眼用温敏型凝胶的制备及兔眼房水内药动学研究
2021-10-20李新南景年水
国际医药卫生导报 2021年17期
李新南 景年水
济南市第二人民医院药剂科 250001
绿原酸是中药金银花中的主要成分,是由咖啡酸与奎尼酸生成的缩酚酸,又称为咖啡鞣酸,属于苯丙素类化合物[1]。其具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、降血脂、降血糖和免疫调节等多方面的药理作用,在食品、医药和化工等领域具有广泛的应用[2-5]。金银花因其清热解毒,可治疗风火目赤,常用于治疗暴发火眼、目赤肿痛、疮痈肿毒等,临床上广泛用于治疗单疱病毒角膜炎、沙眼、结膜炎等[6]。
传统的滴眼液由于泪液分泌、眨眼反射、鼻泪管排出等造成药物作用时间短,一般滴眼液具有超过70%的药液损失,生物利用度低[7]。另外,大量的药物可以经鼻泪管进入鼻腔或者消化道从而被全身吸收,势必大大增加诱发各种不良反应的风险。开发以泊洛沙姆等高分子材料为基质的新型眼用温敏凝胶,以液态形式滴入眼部,在结膜囊内形成凝胶呈半固体状态,不仅可以解决普通滴眼液眼内滞留时间短、生物利用度低的问题,还可以克服普通眼用凝胶缺乏良好的铺展性及计量不易控制等诸多问题,具有良好的应用和发展前景[8]。本实验于2020年1月至10月以泊洛沙姆为温敏材料制备绿原酸温敏凝胶,给药后采用高效液相色谱法(HPLC)以及微透析技术测定不同时间绿原酸在眼房水中含量,比较绿原酸滴眼液与绿原酸温敏凝胶在家兔眼内的药动学特征。
1 材料与仪器
1.1 仪器 微渗析系统(微量泵控制器和MD-1001型微量注射泵,美国BAS 公司);……
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