杨亚伟 陈健 李运婵 孙树玲 冯义

摘要：目的：通过对吸入用盐酸溴己新溶液的处方筛选及工艺研究，制定质量稳定可靠的生产工艺。方法：以性状、pH值、含量和有关物质为考察指标，通过影响因素实验，比较各处方的优劣。结果：选出制备吸入用盐酸溴己新溶液的最佳处方及工艺。结论：经过实验，处方及工艺稳定可行。

关键词：盐酸溴己新;吸入用溶液;处方;工艺

【中图分类号】R-09             【文献标识码】A             【文章编号】2107-2306（2021）07-113-01

盐酸溴己新可直接作用于支气管腺体，促使粘液分泌细胞的溶酶体释出，分化裂解痰中粘多糖纤维。还可抑制粘液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使其分泌出粘滞性较低的小分子糖蛋白，降低痰液粘稠度，促进咳痰。同时还能够刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液[1]。临床主要用于急性及慢性支气管炎、肺气肿、哮喘等危重急症。

吸入用盐酸溴己新溶液最早由勃林格殷格翰开发上市，1963年在西班牙上市，1991年在日本上市，商品名Bisolvon®。国内目前没有吸入制剂上市。

1处方设计

根据原研说明书中提到处方中的辅料为羟苯甲酯和酒石酸。

1.1设计思路

盐酸溴己新在在水中极微溶解以及羟苯甲酯的溶解性较差，配制溶液时采用80℃注射用水进行溶解。相关资料显示盐酸溴己新的水溶液在光照条件下不稳定，同时配制不同pH值处方（2.0，2.5，3.0，3.5，4.0，5.0），考察稳定性进而确定处方。

1.2过程及结果

盐酸溴己新2.0g，羟苯甲酯1.0g，酒石酸1.0g，用水溶解并稀释至1L，分别用0.1mol/L盐酸溶液和1mol/L氢氧化钠溶液调pH，放置影响因素[2]，根据试验结果对处方进行比较，确定处方组成。……