＊邹 毅

（赣南卫生健康职业学院 江西 341000）

糖尿病（DM）最先出现的症状是餐后血糖（PBG）升高，可诱发多种并发症。因此，降低餐后高血糖是治疗DM的一个重要环节。α-葡萄糖苷酶（以下简称酶）是食物中碳水化合物水解的关键酶，该酶抑制剂通过与糖分子在小肠刷状缘膜上皮细胞上可逆性竞争酶的结合位点而延迟单糖的生成，使PBG浓度平稳。伏格列波糖、米格列醇等化药为临床常用的酶抑制剂，存在消化道不良反应。本文对2010年至2020年以来中药α-葡萄糖苷酶抑制剂及其筛选模型进行综述。

1.中药抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分

(1)黄酮类

Rayhana等从飞扬草中分离得到2个新的异戊烯基黄酮类化合物1～2，抑制率为43.4%，而相同浓度的阿卡波糖抑制率为29.9%。Wang XL等在葛根中分离出的1种黄酮水合物（1）、1种异黄酮（3）以及4种异黄酮类似物（4-7）均表现出比阿卡波糖更强的活性，其中化合物1、4作用十分明显，IC50分别为1.79μm和23.01μm，阿卡波糖的IC50为1998.79μm。Qin N等在水飞蓟中提取出水飞蓟素A对酶有较强的抑制作用，IC50为（8.16±1.83）μm。Kim JH等研究发现苦参根中的4个黄酮化合物（1-4）抑制酶的IC50在（11.0±0.3～50.6±1.3）μm之间。研究发现高良姜素与酶的催化活性位点结合，抑制酶的催化活性，IC50为（27.5±0.5）μm。李成慧从金露梅中分离得到1个黄酮类目标降糖化合物，抑制率达94.672%，IC50为0.259mmol/L。卫强等在研究木槿叶成分时发现，异牡荆素抑制酶的IC50为32.12±0.62mg/L，抑制率达97.15%。李珂珂等从人参属中分离得到5个黄酮类化合物，其中化合物3对酶有较强的抑制作用。王莲萍利用溶剂萃取法对侧柏叶醇提取液酶抑制活性进行测定,结果发现乙酸乙酯部位穗花杉双黄酮活性最高。……