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木犀草素固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

2021-09-24尚曙玉郭锐税冯永豪

中成药 2021年9期

杨 娟, 尚曙玉, 贾 安, 郭锐税, 冯永豪

(1.黄河科技学院医学院,河南 郑州 450006;2.上海雷允上药业有限公司,上海 201401)

木犀草素属于黄酮类化合物,主要来源于白毛夏枯草、裸花紫珠、密蒙花、野菊花等植物中[1],并且在洋葱、芹菜等蔬菜中也存在,具有神经保护、抗炎、保肝、抗肿瘤等药理作用[2-3],研究价值较高。但该成分口服吸收较差,从而限制了其药效发挥及临床应用,故采用新型制剂技术改善其口服吸收生物利用度非常必要。目前,已有包合物、胶束、微乳等制剂学报道[4-6],但缺少药动学研究。

固体脂质纳米粒是采用单一或混合脂质材料作为载体,将药物夹嵌或包裹在载体材料中制得的粒径在50~1 000 nm之间的胶粒给药系统[7-8],促进药物口服吸收效果明显。本实验将木犀草素制成该剂型后,对其粒径、电位、药物存在状态、体外溶出进行研究,再考察其体内药动学,以期为该成分开发利用提供参考。

1 材料

XP205型电子天平(瑞士梅特勒-托利多公司);Agilent 1200型高效液相色谱仪(美国Agilent公司);DF-101S型磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司);Vortex-2型涡旋振荡仪(上海沪析实业有限公司);Nanosep©型超滤离心管(截留相对分子质量10 000,美国Pall公司);DW-86L328型超低温冰箱(浙江捷胜低温设备有限公司);FD-1A-80型冷冻干燥机(上海豫明仪器有限公司);GY-GSDCY-24型氮气吹扫仪(上海归永电子有限公司);LS13320XR激光衍射粒度分析仪(美国贝克曼公司)。

木犀草素对照品(批号111751-201812,纯度98.9%,中国食品药品检定研究院);香叶木素对照品(批号P0587,上海源叶生物科技有限公司);……

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