付丽娜，赵 宁，李伟泽，韩文霞，李 健，杨 婷，杨黎彬

西安医学院药学院，陕西 西安 710021

苦参碱（matrine）是来源于豆科槐属植物苦参Sophora flavescensAir.的一种生物碱类天然药物， 具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗肝纤维化、抗肿瘤、抗心律失常、抑制中枢神经和调节免疫力等药理作用[1-7]。目前在临床上广泛应用的苦参碱制剂主要有注射剂、胶囊剂、片剂和栓剂等[8]。但是，传统苦参碱制剂普遍存在半衰期短、需多次给药，易造成肝肾聚集中毒等问题；并且由于苦参碱的苦味强烈持久，患者用药依从性差[9-10]。这些限制了苦参碱口服制剂与注射制剂的广泛应用，因此，开发苦参碱的外用缓释给药系统具有重要意义。固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles，SLN）是粒径为纳米级别的一种新型实体骨架的微粒给药系统，可作为大分子、小分子药物的载体，具有良好的促进药物透皮吸收作用和皮肤贮库效应，能够增加药物的稳定性，可提高药物对皮肤黏膜的穿透性而提高其生物利用度，且药物泄露问题较少，可通过透皮、口服、注射与肺部等多途径给药，同时其成本低与利于大规模的生产，是微乳、脂质体、聚合物纳米粒等的替代品[11-13]，因此SLN具有良好的应用前景。据此，本实验研究了以微乳-低温固化法制备苦参碱固体脂质纳米粒（matrine solid lipid nanoparticles，MA-SLN）的成型工艺及其相关药剂学性能，并通过体外透皮给药考察了MA-SLN透皮给药的释药行为，从而为苦参碱提供了一种基于纳米微粒的新型外用缓释给药系统。

1 仪器与材料

1.1 主要仪器

Agilent1260高效液相色谱仪，美国安捷伦科技有限公司；……