黄 珊，翟秉涛，杨 洁，邹俊波，程江雪，张小飞，史亚军，郭东艳

陕西中医药大学，秦药特色资源研究与开发国家重点实验室（培育）/陕西省中药基础与新药研究重点实验室，陕西 西安 712046

根皮素（phloretin），化学名为2,4,6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮，是一种二氢查耳酮类的多酚化合物。主要分布于苹果、荔枝等多汁水果的果皮及根皮中[1-2]。具有广泛的生物活性，如抗氧化[3]、抗炎[4]、抗肿瘤[5]等活性。此外，根皮素还具有美白保湿、延缓衰老等多种美容功效，在食品、药品、化妆品等领域具有广泛的应用前景[6]，但其溶解性差、生物利用度低严重限制了进一步开发利用[7]。

磷脂复合物是指药物与磷脂分子在非质子溶剂中反应所形成的稳定化合物或络合物，形成复合物后能改变药物的理化性质、增强皮肤和组织的渗透性，提高生物利用度，如咖啡酸磷脂复合物[8]、熊果苷磷脂复合物[9]。目前，对根皮素磷脂复合物（phloretin phospholipid complex，PHL-PC）的研究多集中在口服给药，而关于经皮给药研究较少[10]。基于根皮素在抗炎、抗氧化方面的应用前景，本实验拟采用Box-Behnken响应面法优化PHL-PC制备工艺，并对其理化性质、经皮渗透性及药动学特征进行考察，以期解决根皮素溶解性及经皮渗透性差、生物利用度低的问题，为该原料的进一步开发应用奠定基础。

1 材料与试剂

1.1 仪器

DF-101S型集热式恒温加热磁力搅拌器，巩义市予华仪器有限责任公司；N-1200B型旋转蒸发仪，东京理化器械株式会社；SHZ-B型水浴恒温振荡器，上海博迅医疗生物仪器股份有限公司；……