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香豆素-3-甲酰-(2-噻吩甲胺)的合成及晶体结构

2021-09-06张家乐邵凌岑

广州化学 2021年4期

马 盈, 张家乐, 张 鑫, 孙 露, 邵凌岑, 卢 雯*

(南京林业大学 理学院,江苏 南京 210037)

香豆素是广泛存在于自然界中的一种内酯类化合物,香豆素最早于1820年Vogel从零陵香豆中分离出来。香豆素及其衍生物具有独特的光化学和光物理性质,使其有电致发光材料、太阳能电池和光盘记录材料、光敏化剂等高新技术领域发挥着重要的作用[1-3]。另外,香豆素衍生物也具有显著的生物活性和药理活性,如抗菌、抗病毒及抗癌等生理活性[4-6]。通过香豆素环上不同位置的取代修饰,得到具有不同性质的香豆素衍生物一直是科学家们的研究热点之一。

含硫杂环结构单元作为生物活性研究的重要药效团,广泛存在于天然产物中。含噻吩结构的抗生素在生物疗效上更优于苯基同系物。市场上一些新型消炎镇痛的药物,如噻洛芬酸、舒洛芬、舒芬太尼等的一些消炎药物都是噻吩的衍生物[7-9]。含有噻吩结构的OSI-930噻吩酰胺衍生物,是一种正在被研究的抗癌药物[10-11]。Ghorab 报道了不同噻吩衍生物的抗乳腺癌(MCF-7)的 IC50值分别为 33.1 μM、37.6 μM[12]。Mohared研究了三噻吩衍生物,发现它们对三种肿瘤细胞,如MCF-7(乳腺癌),NCI-H460(非小细胞肺癌)、SF-268(中枢神经系统癌)表现出更高的抑制效果,GC50值为0.01~16.2 μM,其对照的阳性药物为阿霉素(DOX)[13]。

晶体工程是实现分子到材料的一条重要途径,化学家致力于晶体工程是为了更好了解分子间的相互作用以便设计合成具有特殊结构和功能的新型化合物。目前关于噻吩基团取代的香豆素衍生物的研究……

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