刘春江， 骆荣双， 毛顺艺， 黄筑艳*

（1.贵州大学 药学院，贵州 贵阳 550025；2.贵州省合成药物工程实验室，贵州 贵阳 550025）

近年来，含硼化合物在生物医学研究和应用方面，特别是在药物传递系统方面受到了广泛关注[1-3]。在给药方面，由于硼酸基团的独特化学特性，尤其是苯基硼酸基团已经被频繁地引入到纳米药物载体中[4-6]。含有不同取代的芳环硼酸不仅是农药、医药中间体、有机合成中间体和化工生产原料的重要组成部分[7-8]，在铃木反应、氨基酸的不对称合成、药物中间体、材料等也应用广泛，如四唑苯硼酸及其衍生物是许多拮抗药的前体物[9]。因此，合成4-(2-乙氧羰基乙基)苯基硼酸具有重要的意义。

目前，4-(2-乙氧羰基乙基)苯基硼酸的合成路线主要采用对溴苯甲醛和丙二酸反应生成对溴肉桂酸，再通过催化氢化还原双键后使用钯催化剂和联硼酸频那醇酯反应，再水解后酯化反应得到[10-13]。由于反应路线较长使得收率较低，且反应路线中使用钯催化剂，成本较高，不宜进行工业化生产。因此，设计一条原料廉价易得、工艺条件温和、操作方便、后处理简单、产率较高、适合工业化生产的合成路线具有重要的意义。

本文在前人合成技术的基础上，设计了以廉价易得的4-甲酰基苯硼酸为起始原料经Wittg-Horne反应、催化氢化2步反应合成了4-(2-乙氧羰基乙基)苯基硼酸（合成路线如图2），通过研究每步反应的实验条件，综合产品收率得到合适的合成条件，为将来4-(2-乙氧羰基乙基)苯基硼酸的工业化研发提供数据参考。……