李 丽，陈 鹤，匡艳青，周旖璇，张纯刚

(辽宁中医药大学药学院，辽宁 大连 116620)

姜黄素是从姜科植物的根茎中提取出的二酮类化合物，呈鲜艳的黄色，可作为香料、色素添加剂等用于食品领域[1]。姜黄素具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、降血糖等药理作用，且由于毒性低，被美国列为第三代癌症预防药[2-3]。但姜黄素水溶性低、稳定性差[4],生物利用度低[5]，这很大程度上限制了姜黄素在临床上的应用。科研人员通过将姜黄素制成各种剂型来期解决这些问题[6]。本文着重介绍了固体分散体、脂质体、纳米粒、胶束、微球、环糊精包合物等姜黄素剂型，为姜黄素的新剂型开发奠定基础。

1 固体分散体

固体分散体是指药物高度分散于惰性载体或基质中形成的固体制剂[7]。固体分散体能够有效的降低药物粒径，增加药物孔隙率，使药物从结晶状态转变为无定型状态，从而提高药物的溶解度和溶出速率。

固体分散体主要的制备方法有溶剂法、熔融法、冷冻干燥法等，其优缺点见表1。

表1 固体分散体的不同制备方法比较Table 1 Comparison of different preparation methods of solid dispersion

Shuxin Wan等[8]以醋酸纤维素为载体通过溶剂法制备了姜黄素固体分散体，在体外释放试验发现姜黄素固体分散体有良好的缓释效果，可达12小时的持续释放。药物动力学结果表明，与姜黄素原料药相比，固体分散体的Cmax、Tmax、AUC分别增加了2倍、3倍、7倍。

韩刚等[9]分别以PEG、PVP作为载体通过熔融法制备了姜黄素固体分散体。大鼠体内药物动力学结果表明，与姜黄素片剂相比，固体分散体的AUC0-∞、T1/2显著增大。……