谭亚男，尹宗宁

（1. 四川省食品检验研究院，四川 成都 611731；2. 四川大学华西药学院 靶向药物与释药系统教育部重点实验室，四川 成都 610041）

卤泛群[1-2]（halofantrine，HF）是菲甲醇的衍生物，分子式为C26H30Cl2F3NO，1988年5月在法国首次获准上市，主要用于治疗恶性疟和间日疟。已上市口服制剂一般为卤泛群的盐酸盐，水溶性差，生物利用度低，属于生物药剂学分类（BCS）中第II类药物，其次卤泛群的lgP值为8.716，脂溶性良好，符合自微乳给药系统（self-microemulsifying drug delivery system，SMEDDS）模型药物的要求。

SMEDDS是由表面活性剂、助表面活性剂、油相形成的固体或液体载药体系[3-4]。主要优点在于：将药物分散在微米级别的乳滴中，提高药物溶解度和溶出速率，促进药物吸收，减少最低给药量，降低副作用；不改变药物的分子形态，保持原有构型，避免了可能出现的晶型改变；药物被包裹在O/W型微乳内相的油相中，避免与水相接触，增强药物的稳定性。自微乳的辅料也能间接起到抑制胃肠道酶代谢及药物外排的作用，如吐温-80具有抑制P-糖蛋白（P-gp）外排的作用[5]。本研究以清醒的二插管大鼠为动物模型，建立了高效液相色谱（HPLC）检测淋巴中HF的方法，测定不同比例处方的生物利用度，以为HF口服制剂的开发提供研究思路与基础。

1 仪器与试药

1.1 仪器

Agilent1100型高效液相色谱仪（美国安捷伦科技有限公司） ；Nicomp 380 ZLS Zeta电位/粒度分析仪（美国PSS粒度仪公司）；QT-1旋涡混合器（上海琪特分析仪器有限公司）。

1.2 试药

盐酸卤泛群（HFT，武汉恩宇生物科技有限公司）；亚油酸乙酯（江苏奥奇海洋生物有限公司）；非诺贝特（FB，徐州恩华药业股份有限公司）；……