咖啡因缓释片在健康人体内的药动学研究
2021-09-03赵娜萍
赵娜萍,周 佳,谭 军,邓 敏,张 黎,王 卓*
(1.海军军医大学长海医院药学部,上海 200433;2.上海交通大学医学院附属新华医院药学部,上海 200092)
咖啡因是一种中枢兴奋药,具有提高多巴胺受体的敏感性、阻断腺苷受体和苯二氮受体等多种药理学作用[1],常被添加至饮料和食品中,许多药品中含有咖啡因,大约有60多种天然植物中也有咖啡因成分[2]。药效学研究证明,低、中摄入量的咖啡因对大脑有很多积极作用,包括兴奋大脑、振奋精神、提高注意力、改善情绪等[3]。在高强度、高要求、高度紧张的作业环境下,咖啡因制剂可以提升人员的认知作业和体力作业效率,并且可以在缺乏睡眠的情况下有效保持机体警觉.因其对中枢神经系统和骨骼肌具有兴奋作用,甚至在某些高强度极端环境下能提升人员的快速反应力,有效提高工作效率[4],因此具有较大的应用前景。本研究的健康受试者服用咖啡因缓释片,一天两次口服给药,减少用药次数,提高用药依从性,建立了简单、快速、准确的HPLC法测定血浆中的咖啡因浓度,计算药动学参数,考察了咖啡因缓释片的药动学特性。
1 材料和方法
1.1 仪器和试药 (1)仪器:LC-2010A型高效液相系统,包括ACE 5 C18-AR色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)由日本岛津公司提供;5804R高速冷冻离心机和移液器(10~100 μl、20~200 μl、100~1000 μl)由Eppendorf公司提供;AG285十万分之一电子分析天平(Mettler Toledo公司)。(2)试剂和药品:受试制剂咖啡因缓释片(规格300 mg/片,某大学自行研发,批号0807448);参比制剂安钠咖片(规格150 mg/片,四川锡成药业有限公司,批号090401);甲醇(色谱纯,Tedia公司);……
