张 燕，曾要富，刘 映，郑 兴，陈洪飞

(1 南华大学教务部，湖南 衡阳 421001；2 南华大学药学院，湖南 衡阳 421001)

药物化学是对化学物质进行设计、优化和开发以得到药物的一门学科，它是药学各二级学科中的上游学科之一，承担着培养新药研发人才的社会职能，在国家重大新药创制战略中发挥着举足轻重的作用。作为药物研发的龙头和主干，药物化学其教学始终重视理论与实验的“知行合一”，即重视通过实验来验证和巩固理论知识，并在实验过程中拓展理论知识、改进合成路线。

《药物化学实验》作为理论课的配套实践课，是以药物的化学合成为主体，兼含文献查阅、实验方案设计、计算机辅助药物设计、产物结构确证等内容的一门课程，其目的是使学生了解药物化学概貌，培养药物化学思考方法，锻炼基本的化学合成操作技能，为更好地掌握药物化学知识及更进一步的研究性学习做好铺垫。

目前广泛使用的药物化学实验教材《药物化学实验与指导》中编入了多种药物的化学合成步骤，其中即包括经典局麻药普鲁卡因的合成实验。普鲁卡因是由可卡因结构改造而得--可卡因是最早使用的局麻药，是从南美古柯树叶中提取的生物碱，但其具有很强的成瘾性和毒性，早已不再用于临床；德国化学家Alfred Einhorn通过简化可卡因的莨菪烷结构、保留活性必需的酯结构，得到了普鲁卡因，它克服了可卡因的成瘾性和毒性，并保持了优良的局麻活性。该药化学结构简洁，合成路线简短可行，难度不大而易于学生操作，所需原料及试剂也都是常规试剂，价廉易得，很适合作为学生学习药物化学实验的经典范例，是实验教学中必做实验之一。……