谭李玉，陈 卓

(西安医学院，陕西 西安 710021)

高异黄酮(homoisoflavonoids)是一种特殊的黄酮类化合物，目前在自然界发现的高异黄酮非常少，仅有110余种[1]。高异黄酮是由色原酮或色满酮与苄基组成的，因此其结构中比异黄酮类化合物增加了一个碳原子。

杜鹃兰酮(Cremastranone，结构见图1)是一种天然高异黄酮，是从我国常见的药用植物杜鹃兰Cremastra appendiculata中分离得到的[2]。

图1 杜鹃兰酮的结构式Fig.1 The structure of cremastranone

药理学研究发现，杜鹃兰酮具有独特的血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)受体抑制作用，尤其对微血管具有较强的选择性抑制作用[3]。因此，杜鹃兰酮是一种潜在的抗湿性视网膜病变药物，在动物实验中观察到其抗视网膜新生血管作用显著，但对眼部大血管没有明显副作用[4]。

然而，杜鹃兰酮的眼用制剂制备过程中，其水溶性较差，给药后在结膜囊内滞留时间较短。因此，如何改善其水溶性，提高其生物利用度成为研究重点。脂质体具有由膜状脂质形成的微观双层囊泡结构，能够包合水溶性较差的药物，提高其水溶性，并产生缓释效果[5]。

杜鹃兰酮是二甲基取代的高异黄酮类化合物，其母核上的五个羟基中仅有两个被甲基取代[1]。目前，国内对高异黄酮的合成[6]及脂质体制备研究较少，本研究对其合成方法进行考察，并对其脂质体制备工艺进行了摸索。

图2 杜鹃兰酮的合成路线Fig.2 The preparation route of cremastranone

1 仪器与试剂

日本东京理化株式会社磁力搅拌低温槽PSL-1810型；Agilent TM 1260 型高效液相色谱仪。

4',3-二苄氧基-2',3',4-三甲氧基-6'-羟基二氢查尔酮为本课题组自制[6]；……