孙 会，李 岳

（1.浙江华方药业股份有限公司，浙江 黄岩 318020；2.东昌工业（临海）有限公司，浙江 临海 317000））

2-氨基丁酰胺盐酸盐是一类重要的酰胺类衍生物，广泛应用于医药、农药和高分子聚合物的制备[1]。作为对映异构体的S-氨基丁酰胺盐酸盐是抗癫痫药物左乙拉西坦的重要中间体[2-4]。因此，深入开展氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法学研究，具有较高的学术意义和经济价值。

目前，合成氨基丁酰胺盐酸盐的技术路线较多，概括起来主要有以α-氨基酸为原料，与甲醇和氯化亚砜酯化，然后再低温水解制备氨基丁酰胺，该路线原料成本高，分离步骤多，原料二氯亚砜环境污染大[5-7]；也有以α-氨基腈为原料，经酶水解和酸碱水解制得氨基酰胺，但是成本较高[8-10]。目前常用氰化钠、氯化铵和氨水为原料，制备氨基丁腈盐酸盐，然后氨基丁腈盐酸盐再水解酸化制得目标产物2-氨基丁酰胺盐酸盐[11]。该路线目前报道的工艺使用的是氨水，需要加入氯化铵，生成的中间体氨基丁腈首先要制成盐酸盐，经提纯后才能水解，在后处理过程中操作复杂，会产生大量的废盐和废水。

本研究以氰化钠溶液为原料，与氨气和丙醛一锅法反应，不需要添加氯化铵，制备得到氨基丁腈后直接水解，再成盐得到目标产物氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法。

1 实验部分

1.1 仪器和试剂

WRS-1A 数字熔点测定仪，温度计未经校正；MercuryPlus（400 MHz）型核磁共振仪，CDCl3为溶剂，四甲基硅烷（TMS）为内标；TSQQuantumLC-MS 型质谱仪；RE-52A 型旋转蒸发器；85-1型磁力搅拌器；SHZ-3型循环水式真空泵等。……