王 璇，姜晓晔，黎七雄

（武汉城市学院 医学部，湖北 武汉 430083）

二苯乙烯类天然产物广泛的存在于自然界中，具有抗菌[1]、抗氧化[2]、抗炎[3]、抗血小板凝聚[4]、抗衰老[5]、保护肝细胞[6]等多种生物活性，而近年来其展现出的抗肿瘤活性尤其引人关注[7-9]。在二苯乙烯类化合物中，白藜芦醇是一个经典的代表药物[10]，其在抗肿瘤方面被喻为是继紫杉醇后又一新的绿色抗癌药。然而，白藜芦醇在体内存在抗肿瘤效能低、选择性差、生物利用率低等缺点，使其临床应用受到了严格的限制。因此，开发出新型的、高效的白藜芦醇衍生物，已成为二苯乙烯类抗肿瘤药物研发的一个热点领域。目前，已有众多的白藜芦醇衍生物被报道[11-13]，其中部分衍生物的抗肿瘤活性甚至强于白藜芦醇。例如，在2013 年杜成[14]等合成的白藜芦醇衍生物抗HeLa 细胞增殖效果明显的强于白藜芦醇。

在本研究中，我们以（4-甲氧苯基）膦酸二乙酯为原料，经过Wittig-Homor 反应以及BBr3脱甲基得到了一个白藜芦醇4-（苯乙烯基）苯酚（4），产物结构经过1H NMR 确证。同时考察了影响反应的因素，并优化了反应条件。随后，通过CCK-8 试剂盒评价了4-（苯乙烯基）苯酚对乳腺癌MCF-7、前列腺癌PC-3、宫颈癌HeLa 以及肝癌HepG2 细胞的抗肿瘤活性。

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

AV400 型核磁共振波谱仪（CDCl3为溶剂，TMS为内标，德国Bruker 公司）；OSB-2100 型旋转蒸发仪（上海爱朗仪器有限公司）；DZF-1 型真空干燥箱（上海市百典仪器厂）；DLSB-10/20 型低温冷却液循环泵（郑州长城科工贸有限公司）；SHB-Ⅲ循环水式多用真空泵（郑州长城科工有限公司）；……