仝红娟，赵梅梅，杜 漠，刘 斌，问娟娟

（陕西国际商贸学院 医药学院，陕西 西安 712046）

芳基腈类化合物广泛存在于自然界，被应用于染料化学、农药化学以及药物化学领域[1,2]。尤其是在药物化学领域，已经有大量的芳香腈存在于上市药物分子中，例如非甾体类抗雄激素药物比卡鲁胺[3]、抑郁症治疗药物西酞普兰[4]、精神疾病治疗药物氰美马嗪[5]等。芳基腈类化合物也是一类重要的有机合成中间体，可以通过还原制备胺或醛[6]；通过环加成制备四氮唑[7]；通过亲核加成反应制备酮[8]；通过水解制备有机酸[9]；通过水合作用制备成酰胺等[10]。苄溴结构是一种活泼有机中间体，被广泛的应用于药物及活性化合物分子的合成方面[11-13]。

基于芳香腈类化合物所表现出的优异的生物活性以及化学性质，为了研究含有苄溴结构的芳香腈在构建新的药物活性分子方面的应用，本研究以2-甲基烟腈为原料发生溴代反应制备2-（溴甲基）烟腈。产物结构经1H NMR 和ESI-MS 确证。并研究该溴代反应的适宜条件。该研究提供了一种可衍生化的烟腈母核分子。

1 实验部分

1.1 原料与仪器

2-甲基烟腈、N-溴代丁二酰亚胺（NBS）、过氧苯甲酰（BPO），上海阿拉丁生化科技股份有限公司；柱层析硅胶（300～400 目 青岛海洋化工厂）；其他所有试剂均为市售分析纯。

AV400 型核磁共振仪（DMSO-d6为溶剂，TMS 为内标，德国Bruker 公司）；Ultima Global Spectrometer型质谱仪（ESI 源，美国Waters 公司）。

1.2 合成方法

1.2.1 2-(溴甲基)烟腈的合成路线 以2-甲基烟腈为原料，NBS 为溴代试剂，BPO 为引发剂，在四氯化碳溶液中发生自由基溴代反应得到2-(溴甲基)烟腈，合成路线见图1。……