蔓荆子化学成分及主要单体降血糖活性研究
2021-07-29吕晓发温炳钦陈靖湄翟登辉蔡金艳
吕晓发,温炳钦,陈靖湄,翟登辉,蔡金艳
[广东药科大学新药研发中心/国家中医药管理局中药制剂实验室(三级)/广东省教育厅现代中药重点实验室,广东广州 510006]
蔓荆子为马鞭草科植物单叶蔓荆Vitex trifoliaLinn.var.simplicifoliaCham.或蔓荆V.trifoliaL.的干燥成熟果实,为临床常用中药,具有疏风散热、清利头目的功效。研究表明,蔓荆子含有多种类别活性成分[1‑7]。
本课题组前期从西南齿唇兰Anoectochilus elwesii分离鉴定出活性成分过氧麦角甾醇[8],有降血糖[9]、抗氧化[10]、抑菌[11]、抗肿瘤[12]、抗炎[13]及抑制响尾蛇毒液磷脂酶A2[14]等广泛的生物活性。但该成分在自然界分布的植物品种少,在A.elwesii中含量低微,结构具有类似明星药物青蒿素活性过氧桥的独特官能团,很难合成获得。本课题组利用过氧键性质引入DPPH自由基清除活性显色剂,建立了一种实用的柱层析分离和改良生物自显影技术追踪过氧麦角甾醇,提高了专属性和稳定性,结合UH‑PLC/Q‑TOF‑MSn确证结构且无需标准品(已申请专利202010064258.3)。为快速检识和制备天然单体,进行扩大药源和分离富集的探索,发现蔓荆子的三氯甲烷部位含有过氧麦角甾醇,有研究发现过氧键是青蒿素类抗疟疾药物的关键结构[15]。因此,本文对蔓荆子三氯甲烷部位进行成分研究,并将过氧麦角甾醇作为目标成分进行重点分离和降血糖活性测试,旨为蔓荆子降血糖活性化合物过氧麦角甾醇的应用研究与开发提供依据。
1 材料与仪器
1.1 材料及试剂
蔓荆子购于广州清平药材批发市场,由广东药科大学中药学院李书渊老师鉴定为马鞭草科牡荆属植物单叶蔓荆V.trifolia的果实,植物标本保存于广东药科大学药学院(MJ2016)。……
