温敏型盐酸达克罗宁胶液的制备及质量评价
2021-07-29司佩茹周红建杨显伟姚俊营张继业李俊霞
医学信息 2021年14期
司佩茹,周红建,杨显伟,莫 菲,姚俊营,张继业,李俊霞
(1.西安交通大学药学院,陕西 西安 710061;2.遂成药业股份有限公司,河南 新郑 451150)
盐酸达克罗宁,化学名为4-丁氧基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐。美国药典第35 版已收录本品,且该药在我国临床上已使用多年,尤其是盐酸达克罗宁胶浆(商品名达己苏)产品,内窥镜插管操作中能够减轻检查患者的不适感[1-4]。但在临床应用中偶见轻度头痛、焦虑、冷热感觉、麻木等不良反应,如儿童、老人用药过量,偶会发生惊厥。研究表明[5],涂抹达克罗宁胶浆可有效缓解全麻患者气管镜术后咽喉部疼痛,降低拔管不良反应发生率。利多卡因为局部麻醉药,随着剂量加大,麻醉作用或毒性增强。其胶浆剂常用于内窥镜检查,因此有学者研究盐酸达克罗宁胶浆和利多卡因胶浆局部麻醉效果。Sha J 等[6]比较了柔性纤维喉镜检查中盐酸达克罗宁胶浆和盐酸利多卡因胶浆的效果,该随机对照试验结果表明盐酸达克罗宁胶浆更有效。可能的原因为盐酸达克罗宁在喉部黏膜有持续的作用时间,胶浆中的羧甲基纤维素钠增大了黏度,延长了作用时间。但是相比于在一定温度下温敏型凝胶来说胶浆流动性较高,口服后停留时间较短,且难以覆盖整个腔道内表面,致使麻醉效果降低。为保障良好的临床应用效果,需要相对较高的给药剂量,增加了产生不良反应的可能性[7,8],同时盐酸达克罗宁具有苦味,较高剂量会使患者产生不适感。温敏型凝胶[9-11]是指在室温下为流动性良好的液体,而当温度升至体温附近时,能够迅速转变为凝胶状态的一类制剂。……
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