王若男，吴赟*，张广献

科学研究

芋螺毒素Lt14a的质量控制研究

王若男1，吴赟1*，张广献2

（1. 广东医科大学 科研平台服务管理中心 广东省医学分子诊断重点实验室，广东 东莞 523808；2. 广州中医药大学 基础医学院，广东 广州 510006）

目的 建立芋螺毒素Lt14a原料药的质量控制方法。方法 采用高效液相色谱法检测芋螺毒素Lt14a的含量和有关物质。结果 研究了芋螺毒素Lt14a的多项质量指标，初步建立了质量控制方法，包括性状、溶解性、水分、pH值、比旋度、折光率、有关物质和含量测定。结论 所建立的芋螺毒素Lt14a的质量控制方法重复性好，结果准确、可靠。

多肽；芋螺毒素；质量控制

芋螺是一类生活在海洋中的软体动物，在大部分的热带和亚热带海域都有分布[1-2]。芋螺通过其毒管组织产生芋螺毒素，用于捕获猎物或防御天敌。芋螺毒素是一类通常包括12～50个氨基酸残基和1～5对二硫键的多肽[3-4]，它的功能极其多样，可以选择性地作用于各种亚型的离子通道或神经递质受体，被认为是神经科学研究的重要分子工具和临床治疗药物的重要先导化合物来源[5-6]。芋螺毒素Lt14a（MCPLCKPSCTNC）中含有13个氨基酸残基和2对二硫键，最早在信号芋螺的毒管cDNA文库被发现[7]。在此前的研究中，Lt14a表现出了良好的镇痛活性，较低的急性、细胞和遗传毒性[8-9]；靶向作用于神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs），且不会导致药物依赖[10]。作为一种潜在的镇痛化合物，目前Lt14a已经进入了临床前研究阶段。为了能够进一步的评价Lt14a的药物性能，本文对芋螺毒素Lt14a原料药的质量控制方法进行了研究[11-12]。……