姜蔓菁，蒙金英，颜夏晴，覃淑婷，李耀华，樊兰兰

甜茶素在大鼠体内的代谢产物鉴定与药动学研究

姜蔓菁，蒙金英，颜夏晴，覃淑婷，李耀华*，樊兰兰*

广西中医药大学药学院，广西 南宁 530200

对甜茶素在大鼠体内的代谢产物进行定性分析，并考察甜茶素在大鼠体内的药动学特征。SD大鼠ig甜茶素（125 mg/kg），收集不同时间段的尿液、粪便、胆汁和血浆。采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱联用技术（UPLC-Q-TOF-MS/MS）分析其在大鼠体内的代谢产物；基于超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）建立一种测定大鼠血浆中甜茶素含量的方法，初步研究甜茶素的药动学特征。大鼠ig甜茶素后，在尿液、粪便、胆汁和血浆中共检测并初步鉴定了1种原型成分和58种代谢物，主要代谢途径有脱氢化、羟基化、去葡萄糖基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化等。甜茶素在大鼠体内的吸收较快，在0.12 h血药浓度达到最大值，半衰期为4.20 h，较大的表观分布容积提示甜茶素可能存在一定的组织分布。甜茶素在大鼠体内吸收迅速，并经历广泛的代谢反应，为进一步阐明甜茶素药效物质基础提供依据。

甜茶素；代谢产物；药动学；UPLC-Q-TOF-MS/MS；UPLC-MS/MS

甜茶素又名甜茶苷、甜叶悬钩子苷，是广西甜茶的主要甜味及活性成分，广西甜茶为蔷薇科植物甜叶悬钩子S. Lee的叶[1-3]。甜茶素是由斯替维醇和葡萄糖组成的四环二萜苷[4]，具有调节糖脂代谢紊乱[5-7]、抗过敏性哮喘[8]、抗龋齿[9-10]等药理活性。甜茶素作为一种低热量的天然非糖甜味剂被广泛应用于各种食品的加工中[11-12]。……