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救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学比较

2021-07-15郑小芸轩申鑫阮清锋江诗琴赵钟祥

中草药 2021年13期
关键词:血浆

杨 宝,郑小芸,轩申鑫,阮清锋,江诗琴,崔 辉,赵钟祥*

救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学比较

杨 宝1, 2,郑小芸2,轩申鑫2,阮清锋2,江诗琴2,崔 辉2,赵钟祥2*

1. 湖北民族大学 医学部,湖北 恩施 445000 2. 广州中医药大学中药学院,广东 广州 510006

比较救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学行为。SD大鼠随机分为正常组和模型组,模型组制备高脂血症大鼠模型,各组单次ig救必应总三萜后于不同时间点取血。采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中冬青苷O、oblonganoside I、rotundinoside C、ilexside II、长梗冬青苷、苦丁冬青苷H、毛冬青皂苷A1、竹节参皂苷IVa、救必应酸、rotundanonic acid、冬青素A的浓度,将血药浓度和时间数据导入DAS 2.0软件中以非房室模型拟合药动学参数。苷元的吸收速度显著高于三萜皂苷,皂苷含糖的数目越多吸收入血的速度越慢。救必应酸在正常和高脂血症大鼠体内的达峰浓度(max)分别为3 257.9、2 173.8 nmol/L,药-时曲线下面积(AUC0~)分别为29 897.6、24 501.3 nmol·h/L,远超其他10个成分的总和。与正常组相比,模型组大部分成分的达峰时间(max)延长,max、AUC0~降低。救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学行为存在显著差异,救必应酸为口服总三萜后大鼠体内的主要暴露成分。

救必应;总三萜;超高效液相色谱串联质谱;药动学;高脂血症;救必应酸;长梗冬青苷;苦丁冬青苷H;毛冬青皂苷A1;rotundanonic acid

救必应为铁冬青Thunb.的干燥树皮,是岭南地区常用中药材,收载于《中国药典》2020年版,常用于治疗心脑血管和消化系统疾病[1]。三萜是救必应的特征性组分,在70%乙醇提取物中的含量超过45.0%。……

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