夏峰平(浙江美诺华药物化学有限公司，浙江 上虞 312369)

0 引言

培哚普利(perindopril)为第三代不含巯基的血管紧张素转换酶(angiotension con-verting enzyme, ACE)抑制剂，由法国施维雅(Servier)公司研制开发。培哚普利培垛普利可扩张大、小动脉，减少血容量，降低系统血管阻力、左室充盈压和肺毛细血管楔压，增加心排血量和每搏输出量，增加心脏指数而不改变心率，提高患者运动耐量，减轻左室心肌肥厚，改善血流动力学，药物作用持续时间长、耐受性好，不引起高血糖，对血脂亦无不良影响。培哚普利服用后对ACE的抑制较其他ACE抑制剂起效慢，对ACE的抑制率达90%以上，服后1 h起效，3～4 h达最大药理效应，在服后6 h降压效果最大，药物有效可维持24 h[1-4]。

精氨酸培哚普利是法国施维雅公司推出的一款治疗轻中度原发性高血压药品，是当前国际上血管紧张素转换酶抑制剂类(ACEIs)抗高血压药物中临床疗效佳、安全性高、副作用小的一种手性药物。叔丁胺培哚普利对动脉血管具有扩张和弹性修复作用，同时能够减轻左室肥厚，纠正心肌肥厚和内膜下胶原蛋白过量，减少灌注心律失常的发生，临床用于治疗高血压和充血性心衰，培哚普利对高血压病人血管结构、功能的改善有着良好的临床疗效，其与叔丁胺培哚普利相比化合物更加稳定，货架时间可延长至2年以上，且精氨酸培哚普利可与苯磺酸氨氯地平组成复方制剂用于治疗单药不能充分控制的高血压成人患者时有突出的疗效。

由(2S, 3aS, 7aS)-八氢吲哚-2-羧酸和N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸为原料合成培哚普利是目前用于生产的主要工艺路线。……