林方芳，何节玉

(海南热带海洋学院海洋科学技术学院，海南 三亚 572022)

3, 4-二氢嘧啶-2-酮及其衍生物是由芳香醛、β-酮酯、尿素(或硫脲)3组分通过Biginelli缩合反应制得的一类杂环化合物，它在钙拮抗、降压、杀菌、消炎、抗病毒和抗肿瘤等领域具有优良的药理活性[1-3]。多组分Biginelli缩合的反应机理一直存在着分歧，固体酸绿色催化Biginelli缩合反应已成为近年来重要的热点研究方向[4-6]。固体酸具有独特的酸性、可重复使用、过程易分离、不腐蚀设备、绿色环保等特点，在有机催化合成中具有潜在的应用前景。负载型固体酸有利于减少活性组分的用量，增大固体酸的比表面积，提高催化效率，此类固体酸常用分子筛、SiO2等作为分散载体[7-8]。经焙烧的负载型硫酸锆[8]或硫酸钛[9]不仅具有良好的酯交换或酯化反应催化活性，而且在使用过程中能减少活性组分的流失。层析硅胶是一种具有丰富微孔结构，高比表面积、高纯度、高活性的优质吸附材料，可作为固体酸的优良载体。笔者以层析硅胶为分散载体，同时负载硫酸锆与硫酸钛后，经高温焙烧制得一种新型复合固体酸，并考察了该固体酸的表面酸性及其催化Biginelli反应活性，此项研究鲜见报道。所制固体酸催化Biginelli反应式如下：

1 实 验

1.1 主要试剂与仪器

硫酸锆、硫酸钛、分析纯，天津光复精细化工研究所；苯甲醛，分析纯，广东光华化学厂有限公司；乙酰乙酸乙酯，分析纯，天津市大贸化学试剂厂；尿素、硫脲、分析纯，天津市广成化学试剂有限公司；……