邓 斌，程 睿，黄 洁，李子民，宁小珺，袁 成，高 涛，孙绍发*，汪钢强,3*

(1.湖北科技学院药学院，湖北 咸宁 437100；2.湖北科技学院核技术与化学生物学院 辐射化学与功能材料湖北省重点实验室，湖北 咸宁 437100；3.中南民族大学药学院，湖北 武汉 430074)

异噁唑类衍生物是五元杂环化合物中极为重要的一类，在医药、农药及有机合成等领域具有非常广阔的应用前景。在医药领域，被用于抗感染、抗肿瘤、抗结核、抗炎、抗菌、抗HIV等药物以及心血管、神经系统等药物[1-8]的合成，如氯沙西林、异卡波肼、双氯西林、格列沙星、来氟米特、奥沙西林等[9-10]。在农药领域，因其无毒无害的优点使得应用更加广泛，如噁霉灵、异噁唑草酮、异噁隆、异噁草胺等除草剂[11-17]，其中异噁唑草酮通过打开异噁唑环形成二酮腈而发挥除草作用，主要用于玉米和甘蔗田阔叶杂草和禾本科杂草的铲除[18]。在有机合成领域，由于异噁唑中N-O键易于断裂，可用于1,3-二羰基的保护，作为有机合成中间体参与多种天然产物的合成[19-20]。

基于异噁唑类衍生物的特点和广泛应用，快速、高效构建各种异噁唑类衍生物已成为有机化学家和药物化学家的关注焦点，尤其是近年来关于异噁唑类衍生物的研究进展很快，每年都有大量关于异噁唑类衍生物合成方法的文献报道[21-25]。几种典型的含异噁唑骨架药物的结构式如图1所示。

图1 含异噁唑骨架药物的结构式

3,5-二取代异噁唑的最常见合成策略包括2-异噁唑啉的氧化脱氢、炔基肟醚的环化、羟胺与α,β-不饱和羰基化合物或1,3-二羰基化合物的缩合、α,β-不饱和肟或β-酮肟的环化[26-30]等。……