谢洁

摘要：2-型糖尿病是遍及全球的一种代谢综合症，蛋白酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）是胰岛素信号转导的主要负调控因子，在胰岛素信号转导途径中发挥重要作用。近年来，开发研制有效的PTP1B抑制剂已成为众多临床试验研究的焦点之一。本文综述了PTP-1B抑制剂的研究进展及其对2-型糖尿病的治疗前景。

关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶1B;PTP-1B抑制剂;2-型糖尿病

【中图分类号】R587.1 【文献标识码】A 【文章编号】1673-9026（2021）05-023-02

2020年由滕卫平牵头的最新一项流行病学调查[1]引起一阵热议，调查结果显示：根据美国糖尿病协会诊断标准，中国18岁以上人群总糖尿病患病率为12.8%，估计糖尿病患者总数为1.298亿。中国糖尿病的患病率随着年龄增长而升高，男性较女性高。糖尿病及其并发症给患者带来的生理与经济上的重压早已引起重视，作为我国重要的一项公共卫生问题，糖尿病的治疗是亟待解决的问题。

蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B）是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）家族中的一员，在胰岛素信号转导途径中发挥重要作用。近年来研究发现，PTP-1B在细胞信号传导及多种疾病，包括癌症，糖尿病和肥胖发挥着重要作用[2]，PTP-1B与2-型糖尿病的发生与发展有密切关系。PTP-1B及其抑制剂的有望为治疗2-型糖尿病提供一个新的思路。

1 PTP1B小分子抑制剂在2型糖尿病中的应用

当前有许多研究都集中在PTP-1B抑制剂的应用发展，PTP-1B活性的抑制可增强机体对胰岛素的敏感程度。因此，应用特定的PTP1B抑制剂疗法可作为一种提高胰岛素敏感性的治疗糖尿病及胰岛素抵抗的有效疗法，目前正在成为研发的热门靶点。……