李泽华，王 凯，2，徐 斌，庄笑梅，赵 瑾，郭 磊，谢剑炜

（军事科学院军事医学研究院1.毒物药物研究所，3.科研保障中心，北京 100850；2.联勤保障部队三亚康复疗养中心，海南 三亚 572000）

1960年，比利时科学家保罗·杨森（Paul Janseen）以N-苄基-4-哌啶酮为起始原料首次全合成了芬太尼，一类全新结构的强效阿片受体激动剂从此产生。芬太尼选择性作用于μ阿片受体，镇痛效果为吗啡的50～100倍，且起效较快，被用作麻醉性镇痛药，用于全身和局部的麻醉以及持续性中重度慢性疼痛的治疗。之后陆续合成了系列芬太尼类衍生物，按用途可大致分为药用和非药用芬太尼类衍生物两大类。

药用芬太尼类衍生物共5种，包括已注册用于人体的芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼和用于大型动物的卡芬太尼。镇痛活性按半数有效剂量（ED50，mg·kg-1排序为瑞芬太尼（0.0044）≈芬太尼（0.0041）＜舒芬太尼（0.00071）＜卡芬太尼（0.00041［1］）。瑞芬太尼在麻醉中被广泛用作诱导剂和维持剂，在重症监护室用于术后疼痛管理和镇痛。卡芬太尼镇痛作用已达吗啡的10000倍。通常认为，芬太尼类衍生物结构上哌啶环的扩张或收缩均会显著降低其镇痛活性［2］，哌啶环上特定取代基的顺反构型亦会对镇痛活性造成影响。

芬太尼类衍生物可激动μ阿片受体，在镇痛同时让人产生轻松愉悦的感觉，相比海洛因等毒品作用时间短、成瘾性弱、原料易得、价格低廉，因此贩毒人员将非法“设计”合成的芬太尼类衍生物掺杂在海洛因或可卡因等毒品中谋取更多利润［3］。但是芬太尼类衍生物致死剂量较低，摄入极少量即可对人体造成伤害乃至危及生命，如20 μg卡芬太尼即可致使一名成年人死亡。……