高司琪　骆慧婷　彭志荣　颜红　夏新华

〔摘要〕 主动靶向给药系统可以选择性地将药物传递到靶部位，可减少对正常组织或细胞的毒性、减少给药剂量和次数、提高药物的生物利用度，是目前药物研发的一个热点。本文通过查阅近五年有关肝主动靶向给药方面的文献，从肝实质细胞靶向、肝非实质细胞靶向以及肝肿瘤细胞靶向3个方面，对肝主动靶向给药制剂的制备工艺、表征、肝靶向性评价等进行综述，并对其存在的问题及前景进行讨论。

〔关键词〕 肝主动靶向给药系统;受体;配体;靶向性

〔中图分类号〕R283.6       〔文献标志码〕A       〔文章编号〕doi：10.3969/j.issn.1674-070X.2021.02.028

〔Abstract〕 Active targeting drug delivery systems are becoming a hot spot in pharmaceutical research. It can selectively deliver drugs to targeting sites， decrease toxicity to normal tissue or cells， reduce the dosage and frequency of administration， and improve the drug bioavailability. Through searching and summarizing relevant literatures on liver active targeting drug delivery systems in the past five years， this paper reviewed the preparation process， characterization and targeting evaluation of active targeting liver drug delivery systems from three aspects： hepatic parenchymal cells targeting， hepatic non-parenchymal cells targeting， and liver tumor cells targeting. Its prospect and problems are also discussed.

〔Keywords〕 liver active targeting drug delivery system; receptor; ligand; targeting

肝脏是人体重要的代谢器官，它不仅在糖、脂肪、蛋白质、维生素及激素等物质代谢中有重要作用，而且还具有分泌、排泄等重要功能。临床常见的肝脏疾病多为肝炎、肝纤维化、肝硬化、肝癌等。文献报道，乙型肝炎病毒全世界感染约20亿人，每年约造成32万人死亡，而丙型肝炎病毒感染影响着全世界约1.7亿人[1];肝细胞癌（hepatocellular carcinoma，HCC）是世界上第三大最致命的癌症，研究表明全世界每年有626 000例新发的原发性肝癌病例，其发病率和死亡率在恶性肿瘤中分别排名第五和第三[2]。传统的化学疗法由于药物非特异性分布，难以或较少到达目标部位，药物在体内的血药浓度低，往往达不到理想的治疗效果，并且可能产生一定的不良反应。肝主动靶向制剂作为一种新型给药系统，可将药物靶向输送至肝细胞，提高靶区的药物浓度，实现增效减毒的作用。……