张梦雪，王瑞莹，李 楠，吴晨阳，郑婷婷，邹佩志，韩 杰，张 运，黎 迎，郭一飞,2，孙桂波,2，董政起,2*

1.中国医学科学院北京协和医学院 药用植物研究所，北京 100193

2.中国医学科学院 基于经典名方的新药发现重点实验室，北京 100193

三七Panax notoginseng(Burk.) F.H.Chen被称为“中药之最珍贵者”，《中国药典》2020年版中规定，三七皂苷R1含量作为判定三七质量的主要指标之一。三七皂苷R1是三七总皂苷的特征化合物，具有抗炎、改善糖尿病性视网膜病变[1]、保护心肌细胞[2]、减轻脑损伤[3]、促进骨细胞生成[4]、抗肿瘤[5]、抑制血管平滑肌细胞增殖[6]等多重药理作用。在临床用药过程中发现三七皂苷R1的生物利用度较低，这主要是由于三七皂苷R1属于生物制药分类系统（biopharmaceutics clas-sification system，BCS）分类中Ⅳ类（低溶低渗）药物[7]，低溶低渗的特性造成三七皂苷R1在经口服给药后，不易被转运吸收。

纳米给药体系（nanometer drug delivery system，NDDS）是纳米级的递送系统，在药物递送过程中具有增溶、缓释、提高生物利用度等优势[8]。为了提高三七皂苷R1的口服生物利用度，提高药效。目前有以纳米材料为载体制备三七皂苷R1纳米给药体系的相关研究，如三七皂苷R1-聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米微球[9]、三七皂苷R1壳聚糖纳米粒[10]等，证明均可提高三七皂苷R1的口服生物利用度。在纳米载体的选择上，目前常添加表面活性剂类，如聚山梨酯80；有机溶剂类，如聚乙二醇[11]；环糊精[12]等对难溶药物进行增溶。虽然起到了很好的作用，但此类外源化合物载体可能会引发安全性问题，出现不良反应等[13-14]。拟在三七自身寻找一种“自源性”成分作为药物载体，在提高三七皂苷R1溶解度同时增强其治疗效果。……