洪伟勇，王金明，王海英，周雪峰，郭钫元，杨根生*

·药剂与工艺·

载姜黄素两亲性星状聚酯纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤研究

洪伟勇1, 2，王金明1，王海英1，周雪峰1，郭钫元2，杨根生2*

1. 台州市立医院 药剂科，浙江 台州 318000 2. 浙江工业大学药学院，浙江 杭州 310032

制备载姜黄素两亲性星状聚酯纳米粒（Cur-NPs），以解决其稳定性差、生物利用度低等问题。通过开环聚合反应和酯化反应合成两亲性星状聚酯（DPE-PCL-mPEG）作为纳米粒的载体材料，傅立叶变换显微红外光谱（FT-IR）、1H-NMR和凝胶渗透色谱（GPC）表征确定其结构和相对分子质量。溶剂挥发法制备Cur-NPs，考察其粒径、ξ电位、载药量、包封率。对Cur-NPs进行稳定性、体外释放、材料安全性、体外抗肿瘤和细胞摄取能力考察。成功合成DPE-PCL- mPEG，制备的Cur-NPs平均粒径为（86.00±2.01）nm，ξ电位为（−9.40±0.09）mV，包封率为（95.51±1.23）%，载药量为（5.52±0.54）%。Cur-NPs具有良好的稳定性和缓释能力。细胞毒性、细胞摄取和体外抗肿瘤实验表明，空白纳米粒（blank- NPs）具有良好的生物安全性；相对于姜黄素溶液，Cur-NPs对人胶质瘤U251细胞的生长抑制作用更明显，并且具有更强的入胞能力。Cur-NPs理化性质理想，能有效提高药物体外生物活性，为姜黄素的临床应用提供了新的解决方案。

两亲性星状聚酯；纳米粒；姜黄素；体外释放；人胶质瘤U251细胞；抗肿瘤；稳定性；开环聚合反应；生物利用度；酯化反应；溶剂挥发法；缓释；细胞毒性；细胞摄取；生物安全性

目前，癌症是全球第2大致死疾病，每年超过1000万人被确诊为癌症[1]，90%以上的癌症在潜伏期没有明显症状，直到中晚期才被发现。化疗是临床上治疗中晚期癌症的主要方式之一，可以延缓癌症的扩散和转移；……