李龙珠，张玉心，吴成柱，李红梅，马 涛

紫草素是从我国传统中药紫草中分离得到的一种脂溶性萘醌类化合物[1]，是紫草的主要活性成分。研究表明紫草素具有抗肿瘤[2-4]、抗炎[5]、抗病毒[6]、抗菌[7]、促进伤口愈合[8]等药理作用。与其他萘醌类化合物类似，紫草素的稳定性较差，且在水中的溶解度低，这在一定程度上阻碍了紫草素的开发与应用[9]。

糖是自然界中存在最为广泛的生物分子，几乎存在于所有生命体中，通过糖苷化修饰可以提高化合物的水溶性和稳定性[10-11]。本课题组前期采用酶催化法已经制得两种紫草素吡喃葡萄糖苷，其稳定性均显著高于紫草素，水溶性相较紫草素增加上千倍，两种紫草素吡喃葡萄糖苷在体外抗肿瘤作用相较紫草素有所下降[12]，但在后续开展的肝癌裸鼠移植瘤预实验中，紫草素-1′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的抑肿瘤作用明显优于紫草素。为了对其体内抗肿瘤作用进行全面研究，需要大量制备紫草素-1′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷用于裸鼠移植瘤实验及药代动力学研究。但是在实验室条件下，通过酶催化法所得糖苷化合物的量只有微克级，难以满足动物实验的需要，而且酶的制备需要经过菌群培养、基因表达、构建重组质粒、提纯等多个步骤，这也导致了酶的制备成本高[13]，因此迫切需要建立一种成本低、操作简便且适于大量制备紫草素-1′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的方法。

目前已有研究[14]采用三氯乙酰亚胺酯法将多种乙酰基取代的糖基加在紫草素1′-OH上，制得了11种紫草素苷，尚未见化学法合成紫草素-1′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的报道。……