范 威

（滁州城市职业学院 科研处，安徽 滁州 239000 ）

噁嗪衍生物按照氮原子和氧原子的位置不同，可分为1,2-噁嗪[1]、1,3-噁嗪[2]、1,4-噁嗪[3]（吗啉）三种不同的骨架（图1），是一类重要的医药母体结构.1,3-噁嗪具有抗癌、抗炎、抗抑郁[4]等活性，在三种噁嗪骨架中关注度最高.目前，国内外对1,3-噁嗪衍生物的研究日益深入，已发现了种类繁多的合成方法[5-6]，并还在对这些合成方法进行持续创新.

图1 三种噁嗪骨架

Novák 课题组[7]利用铜催化2-乙腈的氧化环封闭和碳芳基化过程，生成了1,3-噁嗪衍生物.该反应的缺点是时间过长（图2[a]）.唐翔鹰课题组[8]在路易斯酸催化下，通过N-甲苯磺酰腙和邻醌甲基化物的[4 +2]环加成反应，合成1,3-噁嗪衍生物.该反应的缺点是产率低（图2[b]）.纪顺俊课题组[9]利用钯催化的串联芳烃/炔烃环化反应，实现了芴-苯并1,3-噁嗪衍生物的合成.该反应的缺点是需要氧气条件（图2[c]）.Osyanin 课题组[10]通过邻醌甲基化物和氨基醚的偶氮-Diels-Alder 反应，构建了1,3-噁嗪骨架.该反应的缺点是原料不易制备（图2[d]）.

图2 合成1,3-噁嗪衍生物

本课题组选用1-芳基-5-氨基吡唑和芳酮醛水合物为原料，以醋酸为溶剂，通过[3+2+1]反应，合成了6 例1,3-噁嗪衍生物，拓展了室温条件下该衍生物的合成（图3）.

图3 合成1,3-噁嗪衍生物

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

仪器：核磁共振仪；熔点仪；红外仪；质谱仪；单晶衍射仪.

试剂：1-芳基-5-氨基吡唑；芳酮醛水合物；醋酸.

1.2 合成方法

将1-芳基-5-氨基吡唑（1.0 mmol）、芳酮醛水合物（2.0 mmol）、醋酸（2.0 mL）加入到10.0 mL 试管中，室温条件下充分搅拌.反应完全后，抽滤，重结晶，最终得……