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配伍对芒果苷在INS-1细胞药代动力学的影响及其在细胞内的分布

2021-04-09黎梓霖林爱华刘奕明

中国药理学通报 2021年4期

方 佳,周 鸿,黎梓霖,林爱华,刘奕明,3

(广州中医药大学第二附属医院 1.Ⅰ期临床研究室、2. 珠海医院、3. 广东省中医证候临床研究重点实验室,广东 广州 510120)

知母-黄柏药对最早出自金·李杲《兰室秘藏》,是用于治疗糖尿病的经典药对[1]。黄柏为芸香科植物黄皮树(PhellodendronchinenseSchneid)的干燥树皮,习称“川黄柏”,具有抗菌、抗氧化和降糖等作用[2]。知母为百合科植物知母(AnemarrhenaasphodeloidesBge)的干燥根茎,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化和降血糖等作用[3]。

知母的主要有效成分之一芒果苷,是一种具有C-糖苷和氧杂蒽酮成分的天然化合物,具有多种药理活性,如降血糖[4]、调节脂代谢[5],抗氧化[6],提高线粒体生物能量[7]等。我们研究发现[8-9],知母配伍黄柏给大鼠用药后,芒果苷血药浓度明显低于单用知母,而在胰腺组织中药物浓度却显著升高。选择大鼠胰岛素瘤细胞INS-1细胞进行芒果苷单体的细胞药代动力学研究[10],发现芒果苷的Cmax和AUC(0-t)随剂量增大而增加,在细胞被氧化损伤后明显降低。然而知母黄柏配伍对芒果苷在细胞内含量的影响,以及芒果苷进入细胞后如何分布尚不清楚。因此本研究继续选择INS-1细胞,进一步考察配伍对芒果苷在INS-1细胞药代动力学特征的影响;以及相同剂量的芒果苷在正常和氧化损伤的INS-1细胞内的分布变化,为进一步解释芒果苷的药理作用提供实验依据。

1 材料

1.1 主要药品与试剂芒果苷对照品(批号:111607-200301,纯度HPLC>98%),中国药品生物制品检定所;芦丁对照品(批号:O0714AS,纯度HPLC>98%),大连美仑生物技术有限公司;细胞核/线粒体分离试剂盒(批号:20190516,江苏凯基生物有限公司);PB……

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