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氮杂环丙烷[3+3]环加成反应研究进展

2021-04-02朱文庆张紫薇韩文勇

合成化学 2021年3期

朱文庆,张紫薇,韩文勇

(1.西安工程大学 环境与化学工程学院 陕西 西安 710048;2.遵义医科大学 药学院 贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室 贵州 遵义 563006;3.遵义医科大学 基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室 贵州 遵义 563006)

在新物质的合成过程中,杂环化合物扮演着极其重要的角色,是现代药物分子结构中的重要组成。杂环类药物因其杂环结构的特殊性而广泛受到从事化学、药学和生命科学研究科学家的高度关注,比如药物分子中杂环结构的存在不仅影响药物分子与受体之间的相互作用,而且可以降低药物分子的亲油性,从而有利于提高药物分子的溶解度[1]。因此,如何快速并高效地进行杂环化合物的多样性合成,一直以来都是有机化学家研究的热点。值得注意的是,在含氮杂环化合物中,氮杂环丙烷作为最小且具有高度环张力的三元氮杂环化合物,是一类构建多种复杂氮杂环化合物非常重要的合成砌块和中间体,被广泛应用于许多天然产物和药物分子合成中[2-4]。由于其结构的特殊性使其不仅可以与含碳、氮、氧、硫、卤素等亲核试剂发生开环反应生成开环产物[5-10],而且还可以与含烯基、炔基、羰基、氰基等多种底物发生[2+2]、[3+1]、[3+2]、[3+3]、[4+3]以及[5+2]等环加成反应,生成相应的多元氮杂环化合物[11-15]。本文将重点对氮杂环丙烷与多种不饱和键化合物的[3+3]反应进行系统地归纳与总结,以期为氮杂环丙烷在环加成反应中的应用提供理论参考,同时为促进创新药物的研发与其新型合成技术的发展增添新的内容。……

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