氟苯尼考固体形态增溶技术研究进展
2021-03-31刘连超李雪娇李金辉赵兴华
动物医学进展 2021年4期
刘连超,李雪娇,李金辉,赵兴华,何 欣
(河北农业大学动物医学院,河北保定 071001)
氟苯尼考是甲砜霉素(thiamphenicol,TAP)的氟化衍生物,是一种酰胺醇类动物专用广谱抗生素。与氯霉素(chloramphenicol,CAP)相比,氟苯尼考无-NO2基团,毒性更低,使用更安全;与TAP相比,其抗菌范围更为广泛,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有抑制作用,并且以单氟取代了-OH基团后不易产生耐药性,使用更有效[1]。因此,氟苯尼考是CAP和TAP的良好替代品,近年来被广泛应用于兽医临床。氟苯尼考分子式为C12H14Cl2FNO4S,分子质量为358.21 u,其结晶粉末无臭味苦,呈白色或类白色。氟苯尼考可抑制多种细菌和支原体,如大肠埃希氏菌、克雷伯菌、变形杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌等[2],且其具有速效、长效的特点,各种动物内服和肌内注射吸收迅速,体内分布广泛,呈全身性分布,半衰期长,血药浓度高,因此,氟苯尼考广泛应用于羊、鸡和鱼细菌性疾病的防治,还可以有效地治疗牛的呼吸道疾病,控制猪的细菌性呼吸道感染。
氟苯尼考的消除半衰期长,很容易产生药物残留问题,并且其水溶性差,常温下在水中的溶解度仅为1.05 mg/mL~1.35 mg/mL,临床上以氟苯尼考预混剂、溶液剂、注射剂和粉剂等剂型应用为主,其中预混剂通过混饲给药,但在动物严重感染情况下,由于动物摄食量减少,混饲给药往往难以保证其疗效。饮水给药不能满足300 mg/mL 的规模养殖场的临床使用要求,经常需要高剂量给药或频繁给药,这样不仅会给动物带来压力,而且会增加人工成本。……
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