（四川农业大学动物医学院，四川成都 611130）

动物体外寄生虫严重危害我国畜牧业和宠物业的发展。而抗寄生虫药滥用导致耐药性问题日益突出。此外，有机氯等杀虫药物，在杀虫的同时，会广泛残留在环境中，造成环境污染；有机磷、拟除虫菊酯等药物毒性较高，使用不恰当易造成动物药物中毒。因此，开发新型、高效、安全的杀虫药物，对防治动物外寄生虫具有十分重要的意义[1]。沙罗拉纳（sarolaner）是硕腾公司（Zoetis）研发的一种新型抗寄生虫药物，2015 年在欧盟和新西兰获批上市。试验[2]证明，沙罗拉纳不仅对寄生于犬猫身上的栉首蚤有效，并且对危害宠物的多种蜱虫、疥螨、蠕形螨和耳痒螨也均有效。

沙罗拉纳属异恶唑啉类化合物，分子式为C23H18Cl2F4N2O5S，分子结构可分为4 个相连的部分：异恶唑啉核心、苯环头基团、螺嗪二苯并呋喃和甲基磺酰亚砜尾巴。异恶唑啉类药物的R 对映体无杀外寄生虫活性，而沙罗拉纳作为S 对映体，可用于防治外寄生虫；在3,5-二氯苯单元中加入4-取代氟，可显著提高药物的杀外寄生虫活性；螺嗪二苯并呋喃部分是一种特殊的结构，为分子提供了刚性和效力；甲基磺酰亚砜尾巴增加了分子极性并最大限度暴露杀灭蚤、蜱的靶点，以快速杀死蚤、蜱等外寄生虫[3-4]。

异恶唑啉类药物作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体并强力阻滞谷氨酸门控氯离子通道[5]。与其他作用机制相似的药物（如阿维菌素等）不同，异恶唑啉类作用于无脊椎动物的NCA-II 部位。该部位在无脊椎动物体内敏感，在哺乳动物体内缺失或不敏感，故具有高度的哺乳动物安全性和选择性[6]。……