滕力庆 ，周 涛，王 晓，江维克*

（1.贵州中医药大学，贵州 贵阳 550312；2.齐鲁工业大学（山东省科学院），山东省分析测试中心，山东 济南 250014）

太子参为石竹科孩儿参Pseudostellaria heterophylla (Miq.) Pax ex Pax Hoffm.的干燥块根[1]，习称儿参，童参；夏季茎叶枯萎时采挖，洗净，除去须根，置沸水中略烫后晒干或直接晒干。太子参是大宗常用中药材，具有益气健脾、生津润肺等传统功效[1]；主治脾虚体倦、病后虚弱、气阴不足、自汗口渴、肺燥干咳等症，因其药力更加缓和，更适合于老人、儿童及体质虚弱者服用，临床应用广泛。市场上销售的太子参多为栽培品，主要栽培产区为福建、江苏、安徽、浙江、贵州等地[2]。近年，中医药领域对太子参的研究逐步增多，其心肌保护、降血糖、免疫调节等作用得到临床疗效的证实。本文对太子参的化学成分及药理作用进行综述，对其研究现状进行分析，为其开发利用提供一定的借鉴。

1 化学成分

太子参主要含环肽类、苷类、糖类、氨基酸类、磷脂类、挥发油类、脂肪酸类、油脂类、甾醇类和微量元素等化学成分。

1.1 环肽类

太子参中的环肽类成分有太子参环肽A（heterophyllin A），太子参环肽B[3]，太子参环肽C[4]，太子参环肽D[5]，太子参环肽E[4]，太子参环肽F[4]，太子参环肽G[4]，太子参环肽H[4]，pseudostellaria A[5]，pseudostellaria B[5]， pseudostellaria C[5]， pseudostellaria D[6]，pseudostellaria E[6]，pseudostellaria F[7]，pseudostellaria G[8]，pseudostellaria H[9]等，其化学式结构图见图1。

图1 主要太子参环肽结构图

1.2 糖类

太子参多糖经分离纯化，可得到蔗糖[10]、麦芽糖[11]及α-槐糖[12]。随着研究的进一步深入，从其中分离得到了两种具有抗疲劳、抗应激及增强机体免疫功能的寡聚糖PHP-A和PHP-B[13]。相对分子质量分别为3.2×104，4.6×104；PHP-A的糖苷键为α型，少数为β型，比例为7:2，PHP-B的糖苷键主要为β型。太子参多糖H-1-2[14]的平均相对分子质量为1.4×104，仅由D-葡萄糖单糖组成，其主链大部分为1→4键，并含少量的1→6键。0.5MSC-F[15]是一种从太子参中分离出的水溶性多糖，相对分子质量为4.8×104，由鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖和半乳糖醛酸组成。

1.3 微量元素

太子参含Fe、Cu、Zn、Cr、Ni、Co、Sr、Mn、Pb、Li、Na、B、Be、Ti、Al、Ca、Mg、K、P、Se等微量元素，K、Ca、Fe、Mg的含量最丰富，Zn、Mn、Cu次之[16]。

1.4 苷类

太子参正丁醇部分柱层析得到太子参皂苷A（pseudostellarinoside A）[17]、尖叶丝石竹皂甙D（acutifoliside D）[17]、胡萝卜苷（daucosterine）、Δ7-豆甾-3β-烯醇-3-O-β-D-葡糖苷[18]、刺槐苷[19]、α-菠菜甾醇-β-D-吡喃葡糖苷[19]等。

1.5 氨基酸类

从太子参中分离得到的氨基酸可分为两大类：一类是以组氨酸、亮氨酸及赖氨酸等为主的人体必需氨基酸[20]；另一类是非必需氨基酸，其组成以精氨酸和天门冬氨酸的含量较高[21]。

1.6 磷脂类

其组分主要为溶磷脂酰胆碱，磷脂酰肌醇，磷酯酰丝氨酸，磷酯酰乙醇胺，磷脂酰甘油及磷酯酸[22-23]。

1.7 脂肪酸类

太子参中含棕榈酸（palmitic acid）[18]，亚油酸，山嵛酸[18]，2-吡咯甲酸（2-minaline）[18]，二十四碳酸，十八碳酸，琥珀酸（srccinic acid）[12]等。

1.8 油脂类

太子参中的油脂类成分有1-甘油单硬脂酸酯（glecerol 1-monolinolate）、吡咯-2-羧酸-3'-呋喃甲醇酯（3'-furfurl pyrrole-2-carboxylate）、三棕榈酸甘油酯（tripalmitin）、棕榈酸三十二醇酯（sotriyl palmitate）、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡糖苷-6'-棕榈酸酯（β-sitosterlo-3-O-β-D-glucoside-6'-palmitate）[2,22]等。

1.9 挥发油类

综合目前的文献数据[24-26]，不同产区的太子参中均含以下挥发性成分：吡咯，糠醛，糠醇，邻苯二甲酸二特丁酯，邻苯二甲酸二丁酯、2-环已烯-1-醇-苯甲酸酯、4-丁基-3-甲氧基-2-环已烯1-酮，十六烷酸等化合物，其中以糠醛和邻苯二甲酸二丁酯含量最高[25]。

1.10 甾醇类

太子参中含β-谷甾醇（β-sitosterol）[20]，Δ7-豆甾浠-3β-醇（stigmaster-7-en-3β-ol）[17]。

1.11 其他类化学成分

太子参中还含有化学成分去甲鸢尾素A，肌-肌醇-3-甲醚[20]。

2 药理作用

太子参的药理作用主要有心肌保护、免疫调节、抗氧化、降血糖、抗应激、抗疲劳、抗肿瘤、镇咳等。

2.1 免疫调节作用

Yang等[27]研究发现太子参蛋白质水解产物中的异形肽PPH可促进肿瘤坏死因子α（TNF-α）、干扰素γ（IFN-γ）和白介素10（IL-10）的分泌，还可提高细胞内Ca2+浓度、增强钙调神经磷酸酶（CaN）活性及促进活化T细胞（NFAT）c1 mRNA的表达，提示PPH可能通过Ca2+/CaN/NFATc1/IFN-γ信号途径激活脾淋巴细胞，从而发挥免疫调节作用。太子参总皂苷能增加小鼠免疫器官的重量，能激活小鼠网状内皮系统（RES）的吞噬功能，对小鼠免疫反应后血清中溶血素的生成有一定的促进作用[28]。

2.2 降血糖作用

Hu等[29]研究发现太子参多糖（PHP）具有较好的降血糖活性，其中相对分子质量为（50～210）×103（PF40）的多糖可明显改善胰岛素耐受，抑制炎症因子TNF-α和抗炎因子IL-10的表达，调节脂联素Acrp30和瘦素水平，发挥胰岛素增敏作用；Chen等[14]从太子参多糖中分离得到新的均一多糖H-1-2，能明显提高肌肉和脂肪细胞对葡萄糖的摄取和利用，为筛选抗糖尿病的先导化合物提供依据；另有研究发现太子参果胶多糖0.5MSC-F可刺激高糖培养的胰岛素细胞分泌胰岛素，具有潜在的降血糖作用[15]。Fang等[30]研究发现太子参多糖H-1-2可通过调节2型糖尿病（T2DM）患者缺氧耐受因子1α（HIF-1α）和Sirt1的表达，促进胰岛素分泌及提高糖耐量和胰岛素耐受性，改善血糖和血脂水平；太子参环肽E可明显促进3T3-L1前脂肪细胞的分化过程，增强成熟脂肪细胞的胰岛素敏感性，从而提高脂肪细胞对葡萄糖的吸收，提示其可作为治疗2型糖尿病的候选化合物[31]。

2.3 抗氧化作用

Ng等[32]研究太子参等5种药用植物的水提物及有机提取物发现，北沙参抗脂质过氧化效果最高，党参、三七和太子参次之；蔡巧燕等[33]分离得到太子参18株内生真菌并进行体外抗氧化实验，结果表明太子参内生真菌具有一定的抗肿瘤、抗氧化活性，可作为筛选抗肿瘤先导化合物的潜在资源。

2.4 心肌保护作用

杨馨等[34]研究发现太子参水洗脱部位（Fr.A）、30 %乙醇洗脱部位（Fr.B）和50 %乙醇洗脱部位（Fr.C）均具有抗心肌细胞缺氧/复氧（H/R）损伤的作用，其中以Fr.C活性最强，该作用机制可能与其抗凋亡作用有关。肖婷婷等[35]研究发现太子参的正丁醇部位及水层部位可对去甲肾上腺素（NE）诱导的心肌细胞损伤起保护作用，主要活性物质为正丁醇部位经25 %乙醇洗脱的物质及水层中的粗多糖；Wang等[36]研究发现太子参提取物皂苷类（PHS）和多糖类（PHP）均可减轻氯化钴刺激心肌细胞H9c2带来的缺氧损伤，提示其作用机制可能为通过保护细胞膜及抗氧化应激来保护细胞免受氧化损伤。陶玲等[37]发现太子参粗多糖可对左冠状动脉结扎所致急性心肌梗死模型大鼠起心肌保护作用，其作用机制与调控NO合酶的表达有关。

2.5 抗应激作用

Yang等[38]研究发现太子参环肽B对脂多糖（LPS）刺激RAW 264.7巨噬细胞产生的NO和炎症细胞因子（如IL-1β和IL-6）具有明显的抑制作用；还能抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中活性氧（ROS）的产生和消除，其作用机制为太子参环肽B通过调控磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）信号通路减轻氧化应激所致细胞损伤及抑制炎症细胞因子的表达。高月娟等[39]研究发现太子参水煎液可显著增加小鼠在缺氧和高温环境下的适应能力，通过增强小鼠的抗应激能力来提高应对恶劣环境的适应性。Rui等[40]研究发现太子参皂苷提取物通过抗氧化应激及下调c-fos、Bax基因的表达水平，抑制光凝后视网膜细胞凋亡，从而起到对视网膜激光损伤的保护及治疗作用。

2.6 抗炎作用

Yang等[38]发现太子参通过调控P13K/Akt信号途径降低1L-1β和IL-6的表达水平，从而抑制LPS诱导产生的炎症反应和细胞凋亡，可作为治疗炎症性疾病的潜在靶点。杨晗等[41]对肺气虚证慢性阻塞性肺疾病（LQIS-COPD）大鼠动物模型给予不同剂量的太子参环肽提取物治疗后，咳嗽、气急、喘鸣症状明显改变，气道阻力降低，证明其对LQISCOPD有良好的干预作用。Choi等[42]研究发现2,4-二硝基氯苯（DNCB）致特应性皮炎（AD）的小鼠在局部给予太子参提取物治疗后，其真皮厚度、表皮厚度及血清免疫球蛋白IgE的生成均减少；该处理抑制炎症细胞（包括肥大细胞和CD4+T细胞）的浸润，抑制与免疫应答相关的细胞因子（IFN-γ、IL-4、IL-6、IL-8和IL-1β、TNF-α）mRNA的表达，为AD的治疗提供策略。

2.7 抗肿瘤作用

太子参环肽已被证明是抑制3种人类肿瘤细胞系（MGC803、HepG2和RKO）细胞活性的主要活性成分[43]。此外，蔡巧燕等[33]研究发现太子参内生真菌具有抗肿瘤、抗氧化活性，可作为抗肿瘤活性成分筛选的潜在资源。

2.8 镇咳作用

Pang等[44]发现太子参乙酸乙酯部位能使慢性阻塞性肺疾病（COPD）大鼠的肺气道阻力下降、动态肺顺应性升高，血清IL-8、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）、TNF-α、内皮素1（ET-1）水平下降，提示其作用机制与调节多种细胞因子水平及减轻气道炎症而改善肺功能有关。林泗定等[45]通过研究太子参不同极性部位提取物对慢性阻塞性肺疾病（COPD）大鼠的影响，发现乙酸乙酯部位及太子参粗多糖提取物能显著降低其肺阻力和动态肺顺应，其作用机制可能是降低肺部炎症细胞趋化因子IL-8、TNF-α、GM-CSF的生成及增加抗炎细胞因子IL-10的生成。

2.9 其他作用

Cai等[46]从太子参新鲜根中分离出一种相对分子质量为20.5×103的胰蛋白酶抑制剂（PHTI），对植物病原菌具有较好的抑制作用；此外，太子参环肽具有酪氨酸酶抑制活性，能改善记忆、延缓衰老、抗疲劳、健脑强精及防止脑血管疾病等。

3 讨论与展望

3.1 化学成分分析手段多样化和精准化

太子参的化学成分随着分析技术的不断进步被逐渐挖掘出来。太子参环肽是具有代表性的成分之一，太子参环肽B是最典型的一个。其结构为环状八肽[cyclo-（Gly-Gly-Leu-Pro-Pro-Pro-Ile-Phe）]，TLC（薄层色谱）、HPLC（高效液相色谱）、MS（质谱）及NMR（核磁共振波谱）等技术广泛应用于太子参化学成分分析中，高速逆流色谱（high speed counter current chromatography，HSCCC）也可应用于分析的前处理[47]。

3.2 新兴学科促进药效成分的分子机制研究

尽管我们对分离鉴定得到的化学成分进行了抗氧化、抗炎、抗肿瘤等活性研究，但关于它们的合成及基因表达机制尚不明确。因此，新兴的分子生物学、基因组学和网络药理学等学科的出现，带动了中医药领域相关分子机制的研究。Li等[58]利用lllumina HiSeq 4000测序平台对太子参的花、叶、茎、根皮层和木质部组织的RNA进行测序。得到了616 413 316个干净的读码，组装成127 334个独特的序列，N50长度为951 bp，建立了一个完整的可用于基因鉴定和调控的太子参转录组数据库。Qin等[59]发现太子参根际土壤真菌尖孢镰刀菌可能导致一些酚类物质的积累及植株的程序性死亡，部分揭示了尖孢镰刀菌在根际土壤中种群爆炸的可能分子机制和信号响应过程。郑伟等[60]利用基因测序等技术筛选了太子参环肽B的前体基因（prePhHB），通过转录组数据库确认prePhHB编码的前体肽可酶促合成太子参环肽B，为利用 RNA测序数据快速挖掘鉴定石竹科环肽前体肽提出了新思路。

3.3 资源分类与质量控制体系亟待完善

太子参的栽培历史悠久，之前栽培产区多在北方，后来在人为因素的干扰下出现了由北向南迁移的趋势[61]。与此同时，太子参野生资源锐减，栽培太子参逐渐占据市场主流，随之产生多种问题：如须根在使用过程中被弃置，没有得到充分的利用[62]；没有完整的商品等级来统筹调控市场资源；没有完善的产业体系来指导栽培种植；没有完善的技术来改善中药连作障碍问题[62]等。目前没有明确的指标性成分评价太子参的品质，如2010版《中国药典》出现了以太子参环肽B为评价指标，随后在该版《中国药典》增补版中被取消，说明该指标作为太子参的指标性成分还有待商榷；刘训红等[63]、许冬瑾等[64]选取太子参多糖、皂苷等成分作为评测太子参的质量指标；康传志等[65]对不同产地、不同等级的太子参药材进行评价，结果发现上中部直径、单个质量、50 g块根数可作为太子参等级划分的外观评测指标，太子参多糖作为内在质量评测指标。由此来看，太子参资源分类与质量控制仍存在巨大漏洞，中药材产业体系的完善迫在眉睫。

表1 太子参化学成分分析