曾庆云 赵国巍∗欧丽泉蔡 萍梁新丽廖正根段白群

（1.江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，江西南昌 330004；2.宜春市第二人民医院药剂科，江西宜春 336000；3.江西中医药大学药学院，江西南昌 330004）

穿心莲是一种爵床科药用草本植物，原产于中国、印度等亚洲国家，穿心莲内酯是其主要生物活性成分，具有抗炎、抗感染、抗癌等多种药理作用，近年来引起了广泛关注。但穿心莲内酯亲脂性（logP＝2.63）较高，水溶性很低（74 μg／mL），导致口服给药后其生物利用度不理想［1-5］。

将难溶性有效成分制成固体分散体是目前最有效的方法之一，前期报道该剂型在提高难溶性药物溶解度、生物利用度方面都取得了很大的成功［6-10］。但在固体分散体中分散的药物相对于其晶体形式而言，具有较高的能量，是热力学不稳定或亚稳定系统，有转化为稳定结晶态的趋势，使得该技术优势消失［11-15］。本实验将穿心莲内酯制成固体分散体，并考察制备方法、载体材料对其结晶稳定性的影响，以期为后续相关剂型制备及稳定性控制提供参考。

1 材料

OSB-2000 旋转蒸发仪（上海爱朗仪器有限公司）；B-290 微型喷雾干燥器（瑞士Buchi 公司）；FreeZone 冷冻干燥机（美国Labconco 公司）。穿心莲内酯原料药（西安昊轩生物科技有限公司，纯度98%，批号201405）。聚乙二醇8000（PEG 8000，西安晶博生物科技有限公司）；聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30，国药集团化学试剂有限公司）；泊洛沙姆188（P188，上海昌为医药辅料技术有限公司）；聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus®，德国巴斯夫股份公司）。……