王琪，耿雪，徐世一，苏慧，李雪莹，郝若祎，霍元子,阎雪莹

(黑龙江中医药大学，黑龙江 哈尔滨 150040)

三氧化二砷(As2O3，ATO)为白色霜状粉末，故称“砒霜”，是中药砷的有效成分，自2000年ATO被批准作为治疗急性早幼粒细胞白血病的一线药物以来，其对各种恶性肿瘤的抗癌作用一直是人们研究的热点[1-3]。然而，由于其药代动力学差，半衰期短，给药后消除迅速[4]，还有剂量限制不良反应，使它在体内对实体瘤的作用受到限制[5]。为了改善三氧化二砷的药代动力学，避免ATO的毒性和副作用，增强其抗肿瘤作用，许多新型的As2O3药物制剂也受到了广泛的关注[6]。

近年来，纳米技术于药物载体的应用，大大提高了难溶药物的溶解度；对载体材料表面功能化，使这类载体制备的制剂具有高效低毒的优点[7]。目前，许多纳米粒子(NPs)正在进行药物释放研究，包括用于癌症治疗的药物释放研究[8]。聚乳酸(PLA)是多个乳酸分子之间的羟基和羧基脱水聚合形成的高分子聚合物，可生物降解，其降解反应容易发生，最终降解产物为H2O和CO2，随代谢排出体外，不会对机体产生任何伤害。且作为药物载体材料，聚乳酸可提高药物的溶解度和生物利用度，还具有靶向作用[9]。聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)由于分子中含有大量乙氧基，能够与水形成氢键，因而具有良好的亲水性，经聚乙二醇修饰的药物分子可明显增加水溶性。聚乳酸经聚乙二醇修进入人体后，毒副反应更小、且能有效逃避免疫防御系统的吞嚼作用，使聚乳酸成为优良的药物载体材料[10]。……