红景天苷在比格犬体内绝对生物利用度研究
2021-02-07单晓菊曹永兵周婷婷范国荣海军军医大学药学院上海00433科文斯医药研发上海有限公司上海003
黄 彪,单晓菊,赵 鑫,曹永兵,周婷婷,范国荣 (. 海军军医大学药学院,上海 00433;. 科文斯医药研发(上海)有限公司,上海 003)
红景天为景天科大花红景天[Rhodiola crenulata(Hook.f.et Thoms.)H. Ohba]的干燥根和根茎[1],是一种多年生草本或亚灌木植物。大部分生长于海拔3 500~5 000 m 的石灰岩、花岗岩地冰川、山梁草地或山谷岩石上,享有“高原人参”、“雪山仙草”之美称,被当代医学界誉为“东方神草”,被全球医药界喻为“黄金植物”[2],己被前苏联科学家确定为植物适应原[3]。目前的研究表明,红景天具有抗应激、抗疲劳、抗氧化、抗癌、抗抑郁、保护肝肾、增强机体免疫力和神经保护等作用[4-7]。
目前,国内外对红景天多集中于其药效研究,体内药物含量测定和生物利用度研究又多以大鼠为研究对象。在以往研究的大鼠试验中,不同给药途径和不同剂量下,红景天苷绝对生物利用度(Fabs)结果为32.1%~98%[8-11],范围之大可能和红景天苷在体内的主动转运有关。而主要参与分子主动转运的钠依赖性葡萄糖转运体介导(SGLT1)在肠黏膜中所占的比例极其有限。在有限的肠道转运介导下,剂量不同可能会导致生物利用度研究结果不同。当口服红景天苷剂量大于24 mg/kg时,大鼠肠道出现了饱和吸收过程,且证明此饱和过程与SGLT1 相关[12]。由于肠道中SGLT1 占比有限,若给药剂量过高,可能会导致药物肠道重吸收较差,进而体现为生物利用度降低。因此,为了更加科学地考察体内生物利用度,合适剂量的选择尤为重要。
关于测定比格犬体内红景天苷含量的分析方法研究报道较少。……
