白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究
2021-02-07唐晓萌骆锦前汪五清顾永卫刘继勇海军军医大学附属长海医院药学部上海004复旦大学附属闵行中心医院皮肤科上海099复旦大学附属肿瘤医院药剂科上海000
唐晓萌,骆锦前,汪五清,顾永卫,刘继勇, (. 海军军医大学附属长海医院药学部,上海 004;. 复旦大学附属闵行中心医院皮肤科,上海 099;. 复旦大学附属肿瘤医院药剂科,上海 000)
微丸是指直径小于2.5 mm(或0.5~1.5 mm)的球形或类球形固体剂型[1]。相比传统的中药水煎剂和化学药片剂,微丸具有能够提高药物与胃肠道的接触面积,增加药物的生物利用度;载药范围宽,流动性好,体积小等特点;且单个微丸的缺陷不影响制剂的整体释放效果,尤其适用于复方制剂的配伍,同时能够提高药物的稳定性[2-4]。
溃疡性结肠炎(UC)是一种常见的自身免疫性疾病[5]。传统的UC 治疗药物包括肾上腺皮质激素类(如泼尼松)、氨基水杨酸类(如美沙拉嗪)和免疫抑制剂类(如硫唑嘌呤)等,上述药物针对轻重度患者均有较好的治疗效果,但只能缓解症状,且长期应用副作用较大[6-7]。中医药在治疗溃疡性结肠炎方面独具优势,但剂型的落后、给药方式的局限在很大程度上影响了中药疗效的发挥[8-9]。本研究选择中药临床验方“白术黄连方[10]”为模型方剂,根据其组方特点和药物成分特性,以膜控型包衣微丸为给药载体,将其处方中的药物分别制备成“胃溶微丸”和“肠溶微丸”,进一步组合成结肠靶向给药胶囊,以期为临床溃疡性结肠炎的治疗提供一种新的有效制剂,同时为复方中药新药开发提供方法学借鉴。
1 仪器与试药
1.1 仪器
101A-2 型干燥箱(上海实验仪器总厂);AG285十万分之一电子分析天平(瑞士Mettler Toledo 公司);SB100D 超声波清洗器(宁波新芝生物科技股份有限公司);……
