董家潇，金永生，曹 莺 （. 苏州大学附属张家港医院药学部，江苏 苏州 5600；. 海军军医大学药学院，上海00433）

癌症的发病率和病死率呈逐年上升趋势，对大多数癌症的主要治疗方法是手术、放射疗法、化学疗法和免疫疗法。但由于其具有易转移、复发和对放/化疗耐受的产生，使得临床疗效和预后不满意，而传统中药一直被认为是改善肿瘤化疗不良反应的一种新的抗癌药物来源。黄芩的干燥根在我国广泛用于多种疾病的治疗，包括抗癌、抗炎、抗心血管疾病和感染等。研究表明，黄芩素在肿瘤的体外活性实验中效果显著，被认为是治疗肿瘤的潜在药物，推测其作用与黄酮含量有关。据报道，饮食中摄入类黄酮成分与降低癌症风险显著相关[1]。

黄芩素（baicalein，BE），全名5, 6, 7-三羟基-2 苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮（图1），是从唇形科植物黄芩的干燥根中分离出来的一种多羟基黄酮类化合物。研究表明，BE 是一种多靶点的天然抗肿瘤化合物，目前已提出多种针对植物BE 的抗肿瘤作用机制，例如清除氧化自由基、抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)，抑制蛋白激酶B（protein kinase B, PKB，又称Akt）或哺乳动物的雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin, mTOR）活性、诱导肿瘤细胞凋亡和抑制其侵袭和表达等。因此，本文旨在结合国内外研究现状，综述BE 对肺癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、膀胱癌等多种肿瘤的药理作用及其机制[2-3]。

图1 黄芩素的结构式

1 抗肺癌作用

1.1 通过靶向Src/Id1 途径抑制肺癌细胞生长

在多种类型的癌症中都发现了分化抑制因子1（inhibitor of diferentiation 1, Id1）蛋白的过表达，包括肺癌。……