李 詝 李 囡 刘志博 杨 志*

(1. 北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所核医学科 恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室，北京 100142； 2. 北京大学化学与分子工程学院，北京 100871)

氨基酸、糖类以及核酸是人类三大最基本的营养物质。正因如此，氨基酸转运载体(amino acid transporter, AAT)也成为人体内最为重要的营养物质与神经信号分子的转运体系之一[1]。多年的研究[2-3]表明，某些氨基酸转运体，如L型氨基酸转运体-1(large-neutral amino acid transporter-1,LAT-1)在恶性肿瘤细胞表面有着特异性的高表达，且它们的表达程度与肿瘤的恶性程度呈正相关。因此，通过无创性的PET影像对转运体的表达进行评测，对癌症的诊断有着重大的临床价值，同时也是发展新一代PET影像探针的重要途径[4-5]。

本研究所用的新型分子探针——F-18标记的苯丙硼氨酸(18F-BF3-Phe)是一系列全新的化合物——硼氨酸中的一种[6]。硼氨酸中的三氟化硼(-BF3)的引入，在基本不改变其体内活性的同时，一方面显著地提高了硼氨酸的生物稳定性，另一方面为F-18的标记带来了极大的便捷。相比于传统的放射性氨基酸的标记，生产步骤大大简化[7]。此外，细胞实验[8-9]证实，硼氨酸经由对应的氨基酸的转运载体进入细胞，并在特异性上和天然氨基酸相似。且既往的动物实验[10]证实：18F-BF3-Phe在活体内有良好的稳定性，而在肿瘤内有很高的特异性摄取，且在炎症中的摄取较低，与传统的氨基酸分子探针相比，优势明显。

本研究采用半自动方法对18F-BF3-Phe进行了标记，并完善了LAT-1转染细胞和多种肿瘤细胞放射性摄取实验，通过系统的细胞实验，建立18F-硼氨酸细胞摄取与LAT-1转运体表达的定量关系，初步阐述了18F-硼氨酸在癌细胞中的摄取机制。……