姚薛超，宁洪鑫，黄 欢，黄龙岳，王世博，李祎亮*，侯文彬*

1.天津中医药大学，天津 301617

2.北京协和医学院 中国医学科学院放射医学研究所，天津市放射医学与分子核医学重点实验室，天津 300192

木犀草素是一种天然黄酮类化合物（图1），通常以糖基化形式存在于各种药材、蔬菜和水果中，如金银花、荆芥、紫苏、卷心菜、花椰菜、胡萝卜和石榴[1]。木犀草素具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒、神经保护和心脏保护等药理作用[2-6]。但木犀草素的水溶性和脂溶性差，生物利用度低，大大限制了其临床使用。研究表明，100 mg/kg木犀草素的大鼠口服吸收率仅为10%，最大血浆浓度仅为3.79 μg/mL，同时木犀草素在血浆中清除速度快，口服和静脉注射均难以达到有效的血浆浓度[7]。为了推进木犀草素的临床应用，国内外学者不断深入研究，本文对木犀草素的制剂技术和新剂型的研究进展（图2）进行综述，为提高其生物利用度和临床疗效提供参考。

1 微粒给药系统

微粒给药系统系指药物或与适宜载体（一般为生物可降解材料），经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径（微米级或纳米级）的微粒组成的固态、液态或气态药物制剂，具有掩盖药物的不良气味与口味，提高难溶性药物的溶解度，或提高药物的生物利用度，或改善药物的稳定性，或降低药物不良反应，或延缓药物释放、提高药物靶向性等作用[8]。木犀草素微粒给药系统根据药物的类型，可分为聚合物胶束、脂质体、纳米粒、微乳。……