重组人胰岛素原料药N末端氨基酸序列的测定
2021-01-16田沛霖张国林
中国合理用药探索 2020年12期
田沛霖,张国林
(苏州市药品检验检测研究中心,苏州 215104)
胰岛素是广泛存在于人和动物体内的多肽类激素,经内源性或外源性物质刺激,由胰脏内的胰岛B细胞分泌。主要用于调节糖代谢,是已发现的机体内唯一可降低血糖的激素。胰岛素在临床上主要用于糖尿病治疗。早期的胰岛素主要从猪、牛等动物的胰脏中提取所得,存在浓度低、效期短和免疫原性强等缺陷,限制了其临床使用。随着分子生物学技术在生物医药领域的广泛应用,通过重组DNA技术合成的人胰岛素,不仅解决了上述问题,甚至可定向改变天然胰岛素的氨基酸序列,从而获得活性更高、作用时间更长、吸收更安全的胰岛素类似物产品[1-2]。
重组人胰岛素为重组技术生产的双链多肽类激素,由51个氨基酸残基组成,其中A链有11种(21个氨基酸),B链有16种(30个氨基酸),2条链通过2个二硫键相连,构成具有活性的胰岛素分子[3]。胰岛素在历年的《中国药典》中均有收载,但在2015年版及更早版本中,N末端氨基酸序列未涵盖在重组人胰岛素的产品检验标准中。作为重组蛋白类药物,其末端氨基酸残基存在被酶切或降解的可能性,从而影响生物学功能[4]。当胰岛素氨基酸序列与理论序列一致时,可以作为判定产品结构正确性、完整性以及稳定性的重要依据。而在《中国药典》(2020年版三部)人胰岛素的3.3.12项涵盖了“N末端氨基酸序列”[5]。可见,对重组人胰岛素原料药的N末端氨基酸序列进行测定,是其质量控制的必要手段。……
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