介孔碳纳米粒改善格列美脲降糖效果的临床观察
2021-01-15崔海悦范思琪李雨芳刘影刘涛
崔海悦,范思琪,李雨芳,刘影,刘涛
(锦州医科大学药学院,辽宁 锦州 121000)
格列美脲(glimepiride,GM)是第三代磺酰脲类长效口服降血糖药物,用于治疗单纯饮食和运动控制不能达到理想的降糖效果的2型糖尿病,该药具有高效、长效、用药量少、低血糖不良反应少等优点[1]。但其水中溶解度极差,药物的溶出速率受到限制,因此,生物利用度低。据报道,在美国已上市TOP 200的药品中大约 40%的药物为水难溶性或者水不溶性[2-3],因此,要使更多难溶性药物,最大限度地发挥药效,就要提高该类药物的溶解度和生物利用度。这是新药创制和现有药物功效改善领域需要解决的关键问题。无机纳米多孔材料为解决这一问题提供了一种新的手段。介孔碳是纳米介孔结构材料的一种[4-5],它的孔道具有一定的特点如:排列有序、大小均匀、比表面积大、孔径可调节等[6-8]。有序孔道为药物提供贮存的场所,并限制其结晶,由此表面积增大,为增溶难溶性药物提供了新途径。本文以MCN为载体通过吸附法制备格列美脲介孔碳纳米粒改善其水溶性,同时考察其对2型糖尿病大鼠的降糖效果。
1 材料与方法
1.1 细胞与试剂
格列美脲(上海源叶生物技术有限公司,批号:Y03J7C15616);聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物Pluronic F127(上海阿拉丁生化科技有限公司,批号:H1A2527);人Caco-2结肠癌细胞系(南京凯基生物);MTT(北京鼎国生物技术有限公司,批号:83220101100);罗丹明鬼笔环肽(AAT Bioquest,批号:1770273);Hoechst 33342(sigma公司,批号:117m4047v);其他试剂均为分析纯,市售。反应釜(威海兴盛化工机械有限公司,型号:200 mL)。……
