王校生(浙江尖峰药业有限公司，浙江 金华 321000)

0 引言

注射用喷昔洛韦适用于严重带状疱疹患者，如出血性带状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱疹，严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机能障碍并发的带状疱疹。长期以来，喷昔洛韦在用药剂型上一直有着较大的局限性。国内外只有外用霜剂和乳膏剂两种剂型。而这些剂型用于重症患者以及免疫功能低下患者都容易产生严重的并发症，实践证明，用注射给药方式更有利于快速控制病情。本文对注射用喷昔洛韦(冻干粉针)的处方及制备工艺进行了筛选，对其质量及安全性等进行了研究与评价。

1 处方研究

喷昔洛韦与阿昔洛韦一样，水中溶解度较小，参照注射用阿昔洛韦工艺，将喷昔洛韦转为钠盐，加入合适的赋形剂，灌装，冷冻干燥。

1.1 赋形剂的选择

在实验室用的冷冻干燥机上，我们对比了不加赋形剂及使用目前冻干制剂中常用辅料低分子右旋糖酐和甘露醇作为赋形剂，方法如下：取喷昔洛韦适量，加5%氢氧化钠溶液溶解至澄清，用水稀释至100 mg/mL的浓度。取低分子右旋糖酐适量，加水溶解配制1%、2%、4%三个溶液浓度。取甘露醇适量，加水溶解配制成4%、6%、8%三个溶液浓度。将喷昔洛韦溶液分别用水及不同低分子右旋糖酐液和甘露醇溶液等体积稀释一倍，用10 mL西林瓶灌装，5 mL/瓶，一同放入冻干机内冷冻干燥，结果表明加2%低分子右旋糖酐的成型好，无萎缩。

1.2 酸碱度

喷昔洛韦在水中的溶解度很低，因此提高溶解度是本品制备过程中需要解决的主要问题。……