龚倩

（重庆医科大学附属第二医院，重庆 400000）

0 引言

奥美拉唑药在1979年为瑞典Astra制药公司制成，并进入国内使用[1]。它在体外无活性，进入到胃壁细胞，在H+作用下逐渐转化为螺环中间体，次磺酰胺以及次磺酸等形式，其中次磺酰胺为其活性的代谢物。它为单烷氧基吡啶化合物，和H+，K+-ATP酶有两个结合部位，可以非竞争性和高选择性的抑制胃壁细胞膜中H+，K+-ATP酶，具有很强抑制分泌作用。经过临床20多年来的应用，已经成为了治疗胃酸相关疾病首选药物。

1 奥美拉唑的临床药理

奥美拉唑为在临床上首次应用的苯并咪唑类PPI，即是单烷氧基吡啶化合物，在用药后的2 h血浆浓度可达到高峰，半衰期在1 h左右。奥美拉唑在H+作用下转化为螺环中间体，次磺酸以及次磺酰胺等[2]。次磺酰胺为奥美拉唑活性代谢物，和H+，K+-ATP酶上的裗基作用，形成二硫键共价，让H+，K+-ATP酶失去活性，从而达到抑制胃酸分泌的效果[3]。奥美拉唑在当前临床上，已可以通过口服和静滴的方式给药，可以作用于患者的上消化道出血，并且在短期活动性胃溃疡的作用上具有起效明显和疗效强的优势。奥美拉唑在口服后通常

1～3 h达到血浆峰浓度，单剂量口服给药生物量利用度为35%，持续重复给药1周后生物利用度可上升到60%以上。奥美拉唑属于弱碱，因此可以在酸性环境壁细胞中集中，并较快的转化为H+，K+-ATP酶抑制物质次磺酰胺，从而发挥作用。将正常人群和胃溃疡患者做比较，给予正常人口服奥美拉唑，在用药后的1 h胃酸分泌的抑制率在56%，持续用药基础胃酸捧出量在抑制率在99%。……